盐酸普萘洛尔片对比枢衡(卡维地洛片)

处方药

处方药

10mg

片剂

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。|化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐。

卡维地洛。化学名：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

北京中新药业股份有限公司

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

国药准字H13020584

国药准字H20052428

1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。|2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。|3.劳力型心绞痛。|4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑﹑房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。|5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛﹑心悸与昏厥等症状。|6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。|7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

1.原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。2.治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展，卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受八或没有使用洋地黄.肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人.

1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日2～4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。|2.心绞痛:开始时5～10mg,每日3～4次;每3日可增加10～20mg,可渐增至每日200mg,分次服。|3.心律失常:每日10～30mg,日服3～4次。饭前﹑睡前服用。|4.心肌梗死:每日30～240mg,日服2～3次。|5.肥厚型心肌病:10～20mg,每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。|6.嗜铬细胞瘤:10～20mg,每日3～4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。

本品剂量必须个体化.需在医师的密切监测下加量.1.高血压:推荐起始剂量6.25mg/次.一日二次口服.如果可耐受.以服药后1小时的立位收缩压作为指导.维持该剂量7-14天.然后根据谷浓度时的血压.在需要的情况下增至12.5mg/次.一日二次.同样.剂量可增至25mg/次.一日二次.一般在7-14天内达到完全的降压作用.总量不得超过50mg/日.本品须和食物一起服用.以减慢吸收.降低体位性低血压的发生.在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品.预计可产生累加作用.扩大本品的体位性作用.2.心功能不

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

卡维地洛在下列病人中禁用：1.对本品任何成份过敏者。2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偻性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物.3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD、过敏性鼻炎.I肝功能异常。4Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，严重心动过缓（心率小于50次/分）病窦综合症（包括窦房阻滞）5.I心源性休克.6.严重低血压（收缩压小于85mmHg.7.手术前48小时内。

1.支气管哮喘。|2.心源性休克。|3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。|4.重度或急性心力衰竭。|5.窦性心动过缓。

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压﹑低血糖﹑呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

尚未确定，一般按体重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服.根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似.但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人.有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度.

因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率0.1%，2.心功能不全：发生率2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率1%，

1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。|2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。|3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。|4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛﹑心肌梗死或室性心动过速。|5.甲亢病人用本品也不可骤停， 否则使甲亢症状加重。|6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。|7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。|8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。|9.服用本品期间应定期检查血常规﹑血压﹑心功能﹑肝肾功能等。|10.对诊断的干扰:服用本品时，测定血尿素氮﹑脂蛋白﹑肌酐﹑钾﹑甘油三酯﹑尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。|11.下列情况慎用本品:过敏史﹑充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺气肿或非过敏性支气管哮喘﹑肝功能不全﹑甲状腺功能低下﹑雷诺综合症或其他周围血管疾病﹑肾功能衰退等。

1.由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度,故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨惧小心.2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征,故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨惧丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量，3.卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管病和/或肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功

1.与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。|2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 |3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 |4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 |5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 |6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 |7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 |8.酒精可减缓本品吸收速率。 |9.与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 |10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 |11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 |12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 |13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。 |14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血宵扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性，与心得安相似，它具有膜稳定特性。卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物