吉非替尼片

吉非替尼片

替莫唑胺胶囊

吉非替

替莫唑胺

AstraZeneca UK Limited

江苏天士力帝益药业有限公司

国药准字J20140142

国药准字H20060880

1.本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。2.本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。3.两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，...

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2，一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/m2，但不得低于推荐剂量100mg/m2。

1.最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：>10%;常见：>1%且0.1%且0.01%且

1对本品及辅料过敏者禁用。 2由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。

儿童注意事项： 遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 遵医嘱。 老人注意事项： 遵医嘱。

1.本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。2.本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。3.两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1.吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。2.吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡(见“可能出现的不良反应”节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见“可能出现的不良反应”节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort)合用可降低疗效(见“药物相互作用”节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(见“可能出现的不良反应”节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见“药物相互作用”节和“药物代

1.有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）ge；15times；109/L，血小板数为ge；100times；109/L时，再进行下一周期的治疗。 2.肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3.替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。 4.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。