氯雷他定口腔崩解片对比妥布霉素地塞米松眼膏

OTC甲类

处方药

息斯敏牌

10mg*10片

3.5g

片剂

膏剂

氯雷他定。

本品为复方制剂,其组份为：妥布霉素0.3%和地塞米松0.1%。

本品为白色或类白色疏松平，在口腔内迅速崩解、无沙砾感。

陕西量子高科药业有限公司

比利时S.A.ALCON-COUVREUR N.V.

国药准字H20080190

H20140737

用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

本品适用于：1.对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。2.眼用激素用于眼睑﹑球结膜﹑角膜﹑眼球前段组织及一些可按受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎﹑系统性红斑狼疮伴发的葡萄膜炎、化学性﹑放射性﹑灼伤性及异物穿透性角膜损伤。3.有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时;本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌：A组β溶血性链球菌﹑一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。绿脓杆菌﹑大肠杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑产气肠杆菌﹑奇异变形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多数普通变形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。

空腹服。撕开铝箔，取出本品置舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg（1片）。

每日3-4次，每次取1-1.5cm长的药膏涂入结膜囊内。

慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。 1、一般表现：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。 2、自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。 3、心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。 4、中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。 5、消化系统：消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。 6、运动系统：关节痛、肌痛。 7、精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。8、生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。9、呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 10、皮肤及附属器：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。 11、泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 12、服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。

1.激素和抗感染联合药物的不良反应既可来自激素成分,也可来自抗感染成分,或者二者的联合使用。没有准确的不良反应发生率的资料。眼用妥布霉素(托百士)最常见的不良反应有：局部的眼毒性和过敏反应,包括眼睑刺痒﹑水肿﹑结膜充血。这些不良反应仅在不到4%的患者中出现。与眼用的其它氨基糖苷类抗生素的不良反应类似的其它不良反应尚未报道。但如果在全身使用氨基糖苷类药物时合用眼部的妥布霉素就应该监测血清中药物的浓度。2.与激素成分有关的不良反应有：眼内压升高并可能导致青光眼﹑偶尔有视神经的损害﹑后囊下白内障形成和伤口愈合延迟。3.二重感染：在合用抗生素和激素后可能发生二重感染。长期使用激素后极易发生角膜真菌感染。对于使用激素后出现的角膜顽固性溃疡应该考虑真菌感染。由于宿主的免疫抑制也可能导致继发眼部细菌感染。

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

1.单纯疱疹病毒性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘、水痘及一些因病毒感染引起的角膜和结膜疾患,眼部分枝杆菌感染,眼部真菌感染。2.对本品中任何成分过敏者。3.角膜异物未完全去除者。

妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

1.孕妇：动物试验显示激素有致畸胎的作用。在两组孕兔的试验中,眼部使用0.1%地塞米松导致15.6%和32.3%的畸胎发生率。在大鼠的长期使用地塞米松的试验中,也观察到胎儿发育迟缓和死胎发生率增加。在大鼠和兔子的生殖研究中,未发现胃肠外应用剂量高达每天100mg/kg体重的妥布霉素对生育力和胎儿发育产生不利影响的证据。在孕妇中没有足够或有很好对照的相关研究。本品仅在潜在益处超过对胎儿的潜在危险性时方可在孕期使用。2.哺乳期妇女：全身使用的肾上腺皮质激素可存在于人乳中并可抑制生长,影响内源性肾上腺皮质激素的产生或导致其它的副作用。尚不清楚本品局部应用是否从乳汁中排泌。因为许多药物可以从人乳汁中排泌,所以本品应慎用哺乳期妇女。

12岁以下儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。

2岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未建立。

因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

毒理研究 1.遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 2.生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）。未见致畸作用。 3.致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加：大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

糖皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应，同时也可能延缓愈合。糖皮质素会抑制人体对抗感染的防卫机能，若此抑制能力具有临床意义，则应考虑合用抗生素。妥布霉素的抗菌活性与庆大霉素相似，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对葡萄球菌属不产酶株的MIC＜0.25mg/L，但对产青霉素酶的菌株则作用较差。本品对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强。肠球菌属和链球菌属对本品耐药

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1.一些患者可能对局部使用的氨基糖苷类药物过敏,如果发生过敏则应停药。2.长期使用眼部激素可导致青光眼﹑损害视神经﹑视力下降﹑视野缺损﹑后囊下形成白内障。使用过程中应该常规的监测眼压,甚至是眼压测量困难的儿童和不合作的患者也不例外。长期使用激素可以抑制宿主的免疫反应,可能增加继发严重的眼部感染机会。在一些导致角膜﹑巩膜变薄的病变中使用激素可能导致眼球穿孔的发生。在眼部急性化脓性病变时,激素可掩盖感染并加重已经存在的感染。3.长期使用激素后应该考虑到有角膜真菌感染的可能性。和其它抗生素一样,长期使用可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。一旦二重感染发生,就必须开始适当的治疗。当需要多种治疗或当临床判断提示有二重感染时,患者就应该进行荧光素角膜染色和裂隙灯生物显微镜的检查。4.尚未进行有关本品的致癌性或致突变性的研究和评估。给大鼠皮下注射妥布霉素50mg和100mg/kg/天的研究中,未发现对生殖力有不良影响。5.药物应放置在儿童接触不到的地方。6.与其它氨基糖苷类抗生素可发生交叉过敏。

1．同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。2．如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

未进行该项实验且无可靠参考文献。