氯雷他定口腔崩解片对比阿司匹林肠溶胶囊

OTC甲类

OTC乙类

息斯敏牌

10mg*10片

0.3g

片剂

胶囊剂

氯雷他定。

本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为阿司匹林，其化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。

本品为白色或类白色疏松平，在口腔内迅速崩解、无沙砾感。

陕西量子高科药业有限公司

华中药业股份有限公司

国药准字H20080190

国药准字H42022876

用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

空腹服。撕开铝箔，取出本品置舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg（1片）。

用于抗血栓形成应用小剂量，每日75～300mg（1～4粒），每日1次。

慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。 1、一般表现：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。 2、自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。 3、心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。 4、中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。 5、消化系统：消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。 6、运动系统：关节痛、肌痛。 7、精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。8、生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。9、呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 10、皮肤及附属器：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。 11、泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 12、服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。

1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。2.较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和肝脏损害。

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

请在医师指导下服用。

12岁以下儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。

请在医师指导下服用。

因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

请在医师指导下服用。

毒理研究 1.遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 2.生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）。未见致畸作用。 3.致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加：大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

为抗血小板药，可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引起的释放)以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。其作用机理是使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化，抑制环内过氧化物的生成，减少血栓素A2(TXA2)的生成，从而抑制血小板的聚集，减少血栓的形成。

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性，有过敏反应性疾患者慎用。2、对诊断的干扰：（1）长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；（2）可干扰尿酮体试验；（3）当血药浓度超过130μg／ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；（4）用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；（5）尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；（6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg／日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(（7）肝功能试验，当血药浓度250μg／ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。（8）大剂量应用，尤其是血药浓度300μg／ml时凝血酶原时间可延长；（9）每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；（10）由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；（11）大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果；（12）由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。3、下列情况应慎用：（1）有哮喘及其他过敏性反应时；（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；（3）痛风(本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；（4）肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；（5）心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；（6）肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；（7）血小板减少者。4、长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

1．同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。2．如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可以增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（5）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时增加本品的剂量。本品与激素长期同用，龙其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性，为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（8）与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（9）丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低，100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。