头孢克肟颗粒对比依托红霉素颗粒

处方药

处方药

50mg*11袋

按红霉素计0.25g(25万单位)

颗粒剂

颗粒剂

本品主要成份是头孢克肟。

依托红霉素。

本品为白色或淡黄色片。

成都倍特药业有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20040894

国药准字H13021018

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病： 1.支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎； 2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 3.胆囊炎、胆管炎； 4.猩红热； 5.中耳炎、副鼻窦炎。

1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。|2.军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎。|3.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。|4.沙眼衣原体结膜炎，淋球菌感染，厌氧菌所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳，风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

口服。 1.成人一次50～100mg(1～2袋)，一日二次，重症患者可增加到一次200mg(4袋)，一日二次。 2.儿童一次1..～3.0mg/kg(体重)，一日二次。体重30公斤以上的儿童一次.0～100mg(1～2袋)。对于重症患者，每次可口服6mg/kg，一日二次，或遵医嘱。

1.口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。|2.治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。|3.用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。|4.用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。

1.严重不良反应： (1)休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 (2)过敏性症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 (3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，0.1%）、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。 (4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性贫血（＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。 (5)肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。 (6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。 (7)有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。2.其他不良反应: (1)过敏症: 0.1～＜5% 出现，皮疹﹑荨麻疹﹑红斑 ，＜0.1%出现， 瘙痒﹑发热﹑浮肿。 (2)血液: 0.1～＜5% 出现，嗜酸细胞增多，＜0.1%出现， 粒细胞减少。 (3)肝脏: 0.1～＜5% 出现，GOT升高﹑GPT升高﹑AL-P升高 ，＜0.1%出现，黄疸。 (4)肾脏: ＜0.1%出现，BUN升高。 (5)消化系统:0.1～＜5% 出现， 腹泻﹑胃部不适 。＜0.1%出现，恶心﹑呕吐，腹痛﹑胸部烧灼感﹑食欲不振﹑腹部饱满感﹑便秘。 (6)菌群失调症:＜0.1%出现， 口腔炎﹑口腔念珠菌症。 (7)维生素缺乏症: ＜0.1%出现，维生素K缺乏症(低凝血酶原血症，出血倾向等)，维生素B缺乏症(舌炎﹑口腔炎﹑食欲不振﹑神经炎等)。 (8)其它: ＜0.1%出现，头痛﹑头晕。

1.胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 |2.肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 |3.大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 |4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。|5.其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

对本品及其成份或其他头孢类药物过敏者禁用。

对红霉素类药物过敏者禁用。

小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。|2.本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

尚不明确

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26％和20％，老年患者可以使用本品。肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75％(标准给药间隔)给予。肌酐清除率＜20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

尚不明确

1.药理作用:本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。2.毒理研究:生殖毒性： SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。3.大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照【药代动力学数据】） 4.下列患者慎重给药： (1)对青霉素类药物有过敏史的患者； (2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者（参照【药代动力学数据】）。 (4)经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。 5.对临床检验结果的影响： (1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 (2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。 6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 7.其他在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。

1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。|2.肾功能减退患者一般无需减少用量。|3.为获得较高血药浓度，红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。|4.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。|5.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。|6.对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。|7.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。由于本品可能导致肠内细菌紊乱，可造成维生素K合成抑制。

1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。|2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。|3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。|4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。|5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。|6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。|7.大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。|8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。|9.与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。|10.本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。|11.本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。|12.与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。