格列美脲片对比醋酸去氨加压素片

处方药

处方药

康刻尔

弥凝

2mg*10片*2板

0.1mg*30片

片剂

片剂

格列美脲。

本品主要成份为醋酸去氨加压素。

本品为白色片，片上有划痕。

本品为白色片。

重庆康刻尔制药股份有限公司

Ferring International Center S

国药准字H20030800

注册证号H20140285

本品用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。

1.主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症。2.用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。3.治疗夜间遗尿症(6岁或6岁以上的患者)。4.用于肾脏浓缩功能试验。5.治疗血友病A(FⅧ:C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。6.用于血小板减少症(国外资料)。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。

剂量因人而异，应区分调整。 治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次0.1毫克，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在0.2～1.2毫克之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1－0.2毫克，每日三次。 治疗夜间遗尿症：初始适宜剂量为睡前服用0.2毫克，如疗效不显著可增至0.4毫克，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间须限制饮水，详见“注意事项”。

1.免疫系统：个别病例轻微的过敏反应可发展成导致威胁生命的严重情况，如呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现过敏性血管炎。同其它磺脲类、磺胺类或相关物质可能有交叉过敏性。2.血液和淋巴系统：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化罕见，中、重度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少曾有报道。通常停药后即可恢复。3.代谢系统：在极少数病例已观察到服用格列美脲片后出现了低血糖反应，低血糖反应通常立即发生，可能非常严重，有时难以矫正。与其它降血糖疗法一样，低血糖反应基于个体因素，如饮食习惯和用药剂量。4.眼：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。5.胃肠道：胃肠道主诉，如恶心、眍吐和腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛非常少见，极少导致治疗的中断。6.肝胆系统：可出现肝酶的升高，极个别肝功能损害病例（如胆汁郁积和黄疸）可能进展，如肝炎，可能发展成肝功能衰竭。7.化验指标：观察到个别病例发生血钠浓度降低。8.皮肤和皮下组织：可出现皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。

1.常见头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。2.偶见血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。3.大剂量可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。4.此外，注射给药时，可致注射部位疼痛、肿胀。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

习惯性或精神性烦渴症患者；心功能不全或其他疾患需服用利尿剂的患者。

孕妇和哺乳期妇女禁用。

1.孕妇 当给予大鼠和家兔醋酸去氨加压素的剂量超过人用剂量100倍时，未见致畸胎病例；一位研究学者曾报导母亲因尿崩症在妊娠期间使用醋酸去氨加压素而出现过三例畸形发育的儿童，但其他发表的超过120例的病例报告表明，在妊娠期间使用醋酸去氨加压素的孕妇并不会出生畸形的儿童；同时一篇引用大量数据的综述表明，29例因母亲在整个妊娠期间使用醋酸去氨加压素的儿童并没有产生致畸现象。2.哺乳期妇女 经鼻腔给予高剂量醋酸去氨加压素(300微克)后测试母乳，证明母乳中醋酸去氨加压素的含量远低于足以影响利尿所需要的剂量。

尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。

醋酸去氨加压素片慎用于年幼患者。

老人应在专业医师指导下使用。

醋酸去氨加压素片慎用于老年患者。

1.本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。2.格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。3.格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。4.胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌，关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放，格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。5.胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。8.格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。9.健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg，格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的，在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在，无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。10.虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。11.与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。 若大量饮水，即使使用普通剂量也会引起水中毒。剂量范围从0.3微克/千克（静脉注射给药）到2.4微克/千克（鼻腔内给药），曾导致成人和儿童出现低钠血症和抽搐；另一方面，对5月龄婴儿鼻腔给药40微克或5岁儿童鼻腔给药80微克，均没有影响。对新生婴儿肠外给药4微克，出现少尿症状和体重增加。 醋酸去氨加压素的安全性监测过程和安全性概要未有异常发现。

对本品过敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者，严重肝肾功能损害和透析患者，妊娠和哺乳期妇女禁用。治疗最初几周内。1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

1.年幼及老年患者; —体液或电解质失衡患者慎用;2.具有颅内压升高危险患者慎用。 醋酸去氨加压素用于治疗夜间遗尿时，应服药前1小时至服药后8小时限制饮水。注意：应监测患者的尿量和尿渗透压，部分患者需监测血浆渗透压。

1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。3.本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

一些可引起释放抗利尿激素的药物，如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等，可增加抗利尿作用和水潴留的危险。吲哚美辛(消炎痛)可增加醋酸去氨加压素的尿浓缩作用，但不会影响其药效的持续时间。该作用可能没有任何临床意义。