非布司他片对比前列地尔

处方药

处方药

优立通

40mg*8片*2板

-

片剂

原料药

本品活性成份为非布司他。

前列地尔，化学名称：11a，15-（S）-双羟基-9-羰基-13-反前列烯酸。

本品为白色或类白色片。

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

哈高科白天鹅药业集团有限公司

国药准字H20130058

国药准字H23023072

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

治疗神经性，血管性，心理性或混合性勃起障碍。辅助其它方法诊断勃起障碍。

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80 mg，每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360µmol/L)，建议剂量增至80mg，每日一次。

0.2-140 μg，1次/日或3次/周，海绵体内直接注射，注射部位通常在阴茎背侧面的近根部1/3处，剂量应按每个病人的具体情况确定。在研究中，约99%的病人使用剂量小于或等于60 μg。建议使用最低有效剂量，使阴茎勃起能完成性交，但勃起时间不超过60分钟，如果病人对所给剂量无反应，在1 hr内可给予下一个较高剂量，如仍无反应，那么至少间隔1天，才能给予下一个剂量。

以下信息为国外文献报道：1．临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg 或80mg，每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例患者治疗期≥6 个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6 个月，674例患者治疗期≥1 年，515例患者治疗期≥2 年。2．产品上市后经验对非布司他上市后使用中的不良反应进行了甄别。由于这些不良反应是从未知数量的患者中自发报告的，因此不可能准确评估其发生频率或判定其与药物的因果关系。肝胆异常：肝功能衰竭（有些是致命的）、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病。免疫系统：过敏反应。肌肉骨骼和结缔组织：横纹肌溶解症。精神异常：包括攻击性倾向的精神病行为。泌尿系统：肾小管间质性肾炎。皮肤和皮下组织：全身性皮疹，Stevens Johnson 综合征，皮肤过敏反应。

阴茎疼痛，注射部位血肿，阴茎红疹和纤维化，持续勃起(勃起持续4-6 hr)，异常勃起(勃起持续6 hr或以上)。偶见龟头炎，注射部位出血、感染、瘙痒、肿胀，尿道出血，阴茎发热、麻木、酵母菌感染、刺激感、敏感、包茎、静脉渗漏，勃起疼痛和射精异常。睾丸疼痛、肿胀，阴囊红斑、疼痛或紧缩感，尿频、尿急、排尿困难，眩晕，感觉迟钝，乏力，局部疼痛(臀部、大腿、生殖器或腹部疼痛)，头痛，骨盆疼痛，背痛，感冒综合征，血液流动力学的变化表现为血压异常，血管舒张，室上性早搏，外周血管疾病，脉搏增加。

本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

对本药过敏的病人；因患镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病而易诱发阴茎异常勃起的病人；有阴茎解剖学畸形的病人；不适合或禁止过性生活的男性。

孕妇FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d 时血浆暴露量的 40 倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。

尚不明确

尚未确定本品治疗 18 岁以下患者的安全性和有效性。

尚不明确

老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65 岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24 与年轻受试者（18～40 岁）相似。

尚不明确

痛风发作在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。心血管事件在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0.74/100 例患者－年（95% CI: 0.36-1.37），别嘌醇为0.60/100 例患者－年（95% CI: 0.16-1.53）。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。肝脏的影响已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%，ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试（血清谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转移酶[AST]、碱性磷酸酶和总胆红素），将此结果作为基线水平。对报告有疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等可能表明肝损害症状的患者应及时进行肝功能检测。在临床方面，如果患者被发现有肝功能异常（ALT超过参考范围上限的 3 倍以上），应该中止服药，并调查以确定可能的原因。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。若患者的血清ALT超过参考范围的3倍以上，并且其血清总胆红素超过参考范围的 2 倍以上，同时排除其他的病因，则该患者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中，这些患者不应该再重新使用非布司他。对于那些血清ALT或胆红素升高幅度较小且有其他合理解释的患者来说，采用非布司他治疗需慎重。继发性高尿酸血症尚无本品应用于继发性高尿酸血症患者（包括器官移植受体）的研究，因此不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者（如恶性疾病、Lesch-Nyhan 综合征）。少数病例显示，尿中黄嘌呤浓度明显升高后可在泌尿道沉积。

配好溶液在室温下可保存48 hr或在冰箱贮存7天。配好的溶液只能使用一次，未用完的药液以及用过的注射器，针头均应弃之不用。注射用水注入药瓶后应轻轻摇动，直至药粉完全溶解，如发现药液中有微粒，呈絮状或变色，切勿使用。 注意避免注入静脉内。

1．黄嘌呤氧化酶底物类药物非布司他是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂。根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用研究，非布司他改变茶碱（XO的一种底物）在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。尚无非布司他与其他通过XO 代谢的药物（如硫唑嘌呤、巯嘌呤）相互作用的研究。由非布司他引起的XO 抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度，从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。2．细胞毒类化疗药物未进行非布司他与细胞毒类化疗药物的相互作用研究。用细胞毒类药物化疗期间使用非布司他的安全性数据未知。3．体内药物相互作用研究基于在健康受试者体内进行的药物相互作用研究，非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用。因此，非布司他可与这些药物联用。

不宜和其它任何药物混合使用。使用华法令，肝素等抗凝药物的病人，使用本药后，可能有出血增加的倾向。