盐酸二甲双胍缓释片对比伏格列波糖片

处方药

处方药

华怡平

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

0.2mg*40片

特殊剂型

片剂

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

本品主要成份:伏格列波糖。

本品为白色或微黄色片。

杭州苏泊尔南洋药业有限公司

苏州中化药品工业有限公司

国药准字H20080146

国药准字H20093758

1.用于单纯饮食控制不满意的ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有减轻体重的作用。2.对某些磺酰脲类疗效差的ⅱ型糖尿病病人有效。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法·运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法·运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1.口服，进餐时或餐后服。2.开始用量通常为一次1片(500mg)，一日1次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为一次2片(1000mg)，一日2次。3.本品应整片吞服，禁止嚼碎。

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服药后即刻进餐，疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。对妇女、儿童及老年人的用药：因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应避免哺乳，故孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药；对儿童用药的安全性尚未确立；老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，也应慎重用药。

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

据国外文献资料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0％)，上市后的使用结果调查(2000年9月为止)的4446例中有460例(10.3%)出现了包括临床检查异常值在内的不良反应。以下的不良反应是上述调查或自发报告等可看到的。1. 严重的不良反应(1) 与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(发生率为0.1～5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化，吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。(2) 有时出现腹部胀满，肠排气增加(发生率为0.1～5%)等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状(不到0.1%)，应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。(3) 偶尔出现暴发性肝炎，伴随AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的严重肝功能障碍或黄疸(均小于0.1%)。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。(4) 严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化，意识障碍(频率不明)，所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2. 其它不良反应(1) 消化系统：腹泻，软便，腹鸣，腹痛，便秘，食欲不振，恶心，呕吐，烧心(发生率在0.1～5%以下)，口腔炎，口渴，味觉异常，肠壁囊样积气症(0.1%以下)。(2) 过敏症注1)：皮疹，瘙痒，光敏感(发生率在0.1%以下)。(3) 肝脏：GOT，GPT，LDH，γ－GTP，ALP上升(发生率为0.1～5%)。(4) 精神神经系统：头痛，眩晕，蹒跚，困倦(发生率在0.1%以下)。(5) 血液系统：贫血(发生率在0.1～5%以下)，血小板减少(0.1%以下)。(6) 其它：麻痹，颜面等浮肿，朦胧眼，发热感，倦怠感，乏力感，高钾血症，血清淀粉酶上升，高密度脂蛋白降低，发汗，脱毛(发生率为0.1～5%)。注1) 出现这些情况时，应停止用药。

患下列疾病者禁用盐酸二甲双胍治疗：　　1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症起的肾功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率异常）。2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，和其他严重心肺疾患。　　3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍，因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。　　4.已知对盐酸二甲双胍和本品中的任何成份过敏　　5.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，有或没有昏迷。　　6.严重感染和外伤外科大手术，临床有低血压和缺氧等。　　7.酗酒。　　8.维生素B12 、叶酸缺乏未纠正者。

1. 严重酮体症，糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。2. 严重感染的患者，手术前后的患者或严重创伤的患者。(因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。3. 对本品的成份有过敏史的患者。

不推荐孕妇使用本品。哺乳妇女应慎用本品。如必须使用，应停止授乳。

孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验(大鼠)已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。]

未进行该项实验且无可靠参考文献。

对儿童用药的安全性尚未确立。

老年患者（]65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药(例如1次0.1mg)，并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

药理作用:本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究:大鼠单次给予[14 C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁中可见药物分布。

1.在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2.本品禁止咀嚼口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。 4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低。

1. 下述患者应慎重用药(1) 正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖。) (2) 有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状。) (3) 伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化。) (4) 勒姆理尔德(Roem-held) 综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。) (5) 严重肝功能障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高氨血症恶化同时伴随意识障碍。) (6) 严重肾功能障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。) 2. 重要注意事项(1) 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。(2) 对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L) 以上。(3) 饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140 mg/dl(7.8mmol/L) 以上。(4) 服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3月后，控制餐后血糖的效果不满意(餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L) 以下) ，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160 mg/dl(8.9mmol/L) 以下) 、饮食疗法、运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。(5) 在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。(6) 药物交付时、铝塑泡罩包装的药物应从铝塑泡罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，?惴⒆莞粞椎妊现氐?惴⒅?。

1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响Tmax和半衰期。

合并用药注意事项1. 并用糖尿病药物(如磺酰胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂)时：和胰岛素及磺酰脲类药物并用时，因有出现低血糖的报告，所以上列的药物并用时，应考虑发生低血糖的可能性，慎重地从低剂量开始给药。2. 并用糖尿病药物及增强或降低其降糖作用的药物时：(1) 增强糖尿病药物降血糖作用的药物(β－受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特(fibrate)类高脂血症治疗剂、华法林等。)(2) 降低糖尿病药物降糖作用的药物(肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等。)上列药物在与本品并用时，应留意并用糖尿病药物注意事项记载的相互作用，同时也应充分注意由于本品糖吸收延迟作用的影响。