盐酸二甲双胍缓释片对比格列齐特分散片

处方药

处方药

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

40mg*40片

特殊剂型

分散片剂

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

本品主要成分为格列齐特。

杭州苏泊尔南洋药业有限公司

南昌弘益药业有限公司

国药准字H20080146

国药准字H20050102

1.用于单纯饮食控制不满意的ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病人，尤其是肥胖，可能有减轻体重的作用。2.对某些磺酰脲类疗效差的ⅱ型糖尿病病人有效。

本品用于Ⅱ型糖尿病。

1.口服，进餐时或餐后服。2.开始用量通常为一次1片(500mg)，一日1次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4片(2000mg)，如果一次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为一次2片(1000mg)，一日2次。3.本品应整片吞服，禁止嚼碎。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。开始用量40～80mg，一日1～2次，以后根据血糖水平调整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，最大剂量一般不超过320mg。待血糖控制后，每日改服维持量。老年患者酌减。

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

1. 低血糖：可能出现严重的迁延性低血糖。肝、肾功能低下时，格列齐特的血药浓度升高，可产生严重的低血糖。老年者、虚弱者、营养不良、饥饿状态以及肾上腺或垂体功能不全者，热量摄取不足、大量运动、过量饮酒时容易产生低血糖。这些情况应谨慎应用。低血糖的症状包括头痛、乏力、高度空腹感、虚汗、心悸、兴奋、烦躁、神经过敏、集中力低下、知觉异常、头晕，严重时可导致神经错乱、精神障碍、意识障碍、昏迷、震颤、惊厥和死亡。缓慢进行的低血糖常常是以精神障碍、意识障碍为主，应注意。老年人或服用β-肾上腺素受体阻断药的患者对低血糖不易觉察。2. 血液：有时出现贫血、白细胞减少。3. 消化系统：有时可见食欲不振、恶心、呕吐，有时可见肝脏障碍。4. 皮肤反应：格列齐特引起的过敏性皮肤反应，有瘙痒症、发疹。5. 泌尿系统：可见BUN、血清肌酐升高，也可见轻度低钠血症。6. 其他：有时出现头重、头痛、眩晕、热感。曾有引起戒酒硫样反应的报道。

患下列疾病者禁用盐酸二甲双胍治疗：　　1.肾脏疾病或由心血管功能衰竭、急性心肌梗塞及败血症起的肾功能不全（如血肌酐水平≥1.5mg/dl（男），≥1.4mg/dl（女）或肌酐清除率异常）。2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，和其他严重心肺疾患。　　3.接受过放射性治疗包括胃肠外给予碘标造影剂的病人应暂停应用盐酸二甲双胍，因为用这类产品可导致肾功能的急性改变。　　4.已知对盐酸二甲双胍和本品中的任何成份过敏　　5.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，有或没有昏迷。　　6.严重感染和外伤外科大手术，临床有低血压和缺氧等。　　7.酗酒。　　8.维生素B12 、叶酸缺乏未纠正者。

1. 肝﹑肾功能严重不全者禁用。2. 磺酰脲类药物及磺胺类药物过敏者禁用。3. 重症感染﹑手术前后及严重外伤者禁用。4. 重症酮症酸中毒﹑糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。5. 有呕吐﹑腹泻等胃肠道障碍者禁用。6. 幼年糖尿病患者﹑胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者﹑白细胞减少患者禁用。

不推荐孕妇使用本品。哺乳妇女应慎用本品。如必须使用，应停止授乳。

动物试验和临床观察证明格列齐特有致畸作用，而且在乳汁中分泌，因此孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童不宜使用本品。

老年患者（]65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

老年Ⅱ型糖尿病患者服用本品时用药量应减少，宜用作用时间较短的制剂，避免用长效制剂。

药理作用:本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。 动物实验和临床使用还证明格列齐特能降低血小板聚集和粘附力，防止纤维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。动物实验结果表明，长期使用格列齐特能明显降低胆固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。组织学检查表明，它可抑制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少心血管并发症有利。毒理研究:急性毒性：小鼠静脉注射给药LD50(mg/kg)，雄性为295，雌性为315；皮下注射给药LD50(mg/kg)雄性为1141，雌性为1134，口服给药雄性和雌性小白鼠的最大给药量均超过5000mg/kg。大鼠静脉注射给药LD50(mg/kg)雄性为382，雌性为387；皮下注射给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过1000mg/kg；口服给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过5000mg/kg。 生殖毒性：格列齐特大鼠给予中毒剂量(400mg/kg·d)，见出产率下降、授乳不良、胎鼠体重下降、子代的死亡率升高、体重增长抑制。家兔给予格列齐特中毒剂量(120mg/kg·d)，见胎鼠死亡，低于此剂量则未见明显异常。 已有研究报道格列齐特能通过胎盘引起新生儿低血糖，但是尚不能确定格列齐特是否在人类乳汁中分泌。

1.在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2.本品禁止咀嚼口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。 4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低。

1. Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应停止服用本品，改用胰岛素治疗。2. 本品不适用于胰岛素依赖型(I型)糖尿病患者。3. 本品与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。4. 本品剂量过大、饮酒过度、脑垂体和肾上腺功能不全、营养不良、虚弱、高热、肝或肾功能不正常、进食减少或剧烈运动时，应慎用本品，注意防止低血糖反应。5. 从事高空作业或汽车驾驶等危险作业者，应慎用本品，因为可能出现低血糖。6. 本品应在医生指导下服用。必须定期检查患者的血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血象，并进行眼科检查。7. 饮食和运动治疗是使用本品治疗的前提，不控制饮食，药物治疗不可能取得良好的效果。8. 肥胖糖尿病患者应在医生指导下，限制每日摄入总热量及脂肪，进行适量运动。9. 漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药。10. 本品单独使用一个时期后疗效减弱者，可合用其他类型口服降血糖药或胰岛素。11. 当出现轻度或中度的低血糖症状(冷汗、乏力、颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、全身不适、眩晕、饥饿、心动过速)时，应立即给患者服用糖水、糖、饼干等，严重情况静注高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量，可减量或停止服用本品。12. 当从服用其他降血糖药改用本品时，应在停止服用以前服用的其他降血糖药一天后方可服用本品。

1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响Tmax和半衰期。

1. 本品与下列药物合用时可增加发生低血糖的危险，用药量减少。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的低血糖。若从接受本品治疗的患者撤去这些药物时，则需要密切观察血糖可能失去控制。(1) 抑制本品由尿中排泄，如治疗痛风的丙磺舒，别嘌呤等。(2) 延缓本品的代谢，如酒精，H2-受体阻滞剂(西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁等)，苯二氮䓬类，双环已乙哌啶，氯贝丁酯，氯霉素，四环素，磺胺类抗菌药，抗真菌药咪康唑，抗凝药等。本品与酒精同服可引起腹痛，恶心，呕吐，头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。(3) 促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来，如水杨酸盐，降血脂药贝特类等。(4) 药物本身具有致低血糖作用，如酒精，非甾体抗炎药，特别是水杨酸盐，胍乙啶，单胺氧化酶抑制剂，奎尼丁等。(5) 合用其他降血糖药物，如胰岛素，二甲双胍，阿卡波糖及胰岛素增敏剂等。(6) β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。2. 下列药物与本品同时使用可升高血糖，用药量应增加。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的血糖失控。若从接受本品治疗患者撤去这些药物时，则需要密切观察可能出现的低血糖。糖皮质激素，雌激素，噻嗪类利尿药和其他利尿药(如依他尼酸，呋塞米，氨苯喋啶，乙酰唑胺)，肾上腺皮质激素，甲状腺制剂，口服避孕药，烟酸，拟交感神经类药物，异烟肼，苯妥英钠，利福平等。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗本品促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。3. 服用本品后饮酒，使乙醇在肝脏被酶分解，使乙醇代谢停止于醛的阶段，而使醛蓄积，可出现戒酒硫(disulfiram)样作用。