酒石酸伐尼克兰片

酒石酸伐尼克兰片

度他雄胺软胶囊

本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。

本品主要成份为度他雄胺。分子式：C27H30F6N2O2分子量：528.5297

R-Pharm Germany GmbH

注册证号H20171222

H20140179

适用于成人戒烟。

治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。

用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。...

成年人(包括老年人)：推荐剂量为每次一粒(0.5mg)，每日一次，口服。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一起服用也可不与食物一起服用。尽管在治疗早期可观察到症状改善，但达到治疗效果需要6个月。老年人毋需调整剂量。

无论是否接受成烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。本品的多项临床研究涉及约4.000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应;通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生活无差异。完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。 因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中治疗组常见不良事件的治疗中断率为:恶心(2.7%， 安慰剂组0.6%)、 头痛(0.6%， 安慰剂组1.0%)、失眠(安慰剂组1.2%)及梦境异常(0.2%， 安慰剂组0.2%). 不良反应表 下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列:很常见(1/10),

女性禁用安福达。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 风险总结 关于孕妇使用伐尼克兰的可用人体数据不足，无法提供药物相关风险信息。妊娠期间吸烟对母体、胎儿和新生儿都存在风险( 见临床注意事项)。在动物研究中，在器官形成期以相当于人保最大推荐剂量(MRHD)时暴露量50倍的暴露量给药时，伐尼克兰未导致严重畸形，但导致胎儿体重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相当于MRHD时人体暴露量的36倍的母体暴解量向妊娠大鼠给予伐尼克兰对子代产生了发育毒性(见数据) . 与不吸烟的孕妇相比，妊娠期间吸烟的孕妇所产婴儿患唇腭裂的预计背景风险增加

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于成人戒烟。

治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。 体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遗传毒性：伐尼克兰Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎发育试验中，雄性大鼠与雌生大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天(根据AU

警告 1.神经精神症状和自杀 在本品上市后经验中，出现了行为或思维改变、焦虑、精神病、情绪变动、攻击行为、抑郁、自杀意念和行为以及自杀企图的报告。一项大型的随机、双目、活性和安慰剂对照研究，比较了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克兰、安非他酮、尼古丁替代疗法贴片(NRT)或安慰剂进行戒烟治疗时出现严重精神神经事件的风险。主要安全性终点为上市后经险中所报告的-系列复合精神神经不良事件。与安慰剂组的主要复合终点相比较，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克兰并未增加严重精神神经不良事件出现的风险(见[临床试验]针对具有和不具有精神疾病史的受试者的精神神经安全性研究)。抑郁情绪可能是一个尼古丁戒断症状。抑郁，包括罕见的自杀意念和自杀企图。临床医生应该意识到，在云试通过治疗或不通过治疗来戒烟的忠者中，均有出现严重的精神神经症状急症的可能性。如果惠者在接受伐尼克兰治疗时出现严重的精神神经症状，则应立即停用伐尼克兰并联系医护人员，对治疗进行重新评估。 精神疾病史 无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。 伐尼克兰戒烟研究提供了与具有精冲疾病史患者相关的数

对度他雄胺、其他5α-还原酶抑制剂或任何辅料过敏者。重度肝功能损害者忌用。