西沙必利胶囊对比盐酸四环素片

处方药

处方药

5mg

0.25g按(C22H24N2O8HCl计)

胶囊剂

片剂

本品主要成分是西沙必利。

主要成份:盐酸四环素。

锦州九泰药业有限责任公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20060928

国药准字H35020381

全胃肠促动力药。|1.主要用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、暧气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。|2.另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病。|(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。|(2)支原体属感染。|(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。|(4)回归热。|(5)布鲁菌病。|(6)霍乱。|(7)兔热病。|(8) 鼠疫|(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。|2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。|3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

口服治疗：|1.用量：每日最高服药剂量为30mg。|2.成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。|3.体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。|4.体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0.2mg/kg体重，每日三到四次。最好选用混悬液。建议尽量避免与西柚汁一起服用。在肾功能不全时，建议减半日用量。

口服给药:疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。|1.成人常用量:一次0.25～0.5g，每6小时1次。|2.8岁以上小儿常用量:一日25～50mg/kg，分4次服用。

1.因本品的药理活性﹐可能发生瞬时性腹部痉挛，腹鸣和腹泻可能。发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当婴幼儿用药后若发生腹泻﹐应酌减剂量。|2.偶见过敏反应包括红疹，瘙痒，荨麻疹，支气管痉挛﹐轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。|3.极少数心率失常的报道﹐包括室性心动过速，室颤，尖端扭转型室速及QT间期延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物—其中包括抑制CYP3A4酶的药物﹐或已患有心脏病，已有心率失常的危险因素存在。|4.罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁淤积。虽然有男子女性乳房和溢乳的病例报道﹐但在大规模地检测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其与西沙必利的因果关系尚不明确。|5.个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫，锥体外系反应和尿频。

1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶尔引起胰腺炎，偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。|2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。|3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。|4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞减少。|5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。|6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。|7.二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。|8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

1.已知对本品过敏者禁用。|2.禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物﹐包括：|(1)三唑类抗真菌药。|(2)大环内酯类抗生素。|(3)HIV蛋白酶抑制剂。|(4)萘法唑酮。|3.以下人禁用：|(1)心脏病、心率失常、QT间期延长者禁用；|(2)禁止与引起QT间期延长的药物一起用;|(3)有水电解质紊乱的患者禁用﹐特别是低血钾或低血镁者禁用;|(4)心动过缓者禁用;|(5)先天QT间期延长者或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用;|(6)肺、肝、肾功能不全的病人禁用。

对四环素类药物过敏者禁用。

1.尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。|2.尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

小于34周的早产儿应慎用。

在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用本品时，四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。

老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

1.因本品的药理活性﹐可能发生瞬时性腹部痉挛，腹鸣和腹泻可能。发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当婴幼儿用药后若发生腹泻﹐应酌减剂量。 2.偶见过敏反应包括红疹，瘙痒，荨麻疹，支气管痉挛﹐轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。 3.极少数心率失常的报道﹐包括室性心动过速，室颤，尖端扭转型室速及QT间期延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物—其中包括抑制CYP3A4酶的药物﹐或已患有心脏病，已有心率失常的危险因素存在。 4.罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁淤积。虽然有男子女性乳房和溢乳的病例报道﹐但在大规模地检测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其与西沙必利的因果关系尚不明确。 5.个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫，锥体外系反应和尿频。

1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

1.用药过程应注意检测心电图。|2.胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。|3.有猝死的家族史，要权衡利弊谨慎使用本品。|4.本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统以致剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者对其他四环素类药物呈现过敏。|2.对诊断的干扰|(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于四环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。|(2)本品可使碱性磷酸酶﹑血尿素氮﹑血清淀粉酶﹑血清胆红素﹑血清氨基转移酶(AST﹑ALT)的测定值升高。|3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝﹑肾功能。|4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水，避免食管溃疡和减少胃肠道刺激症状。|5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。|6.下列情况存在时须慎用或避免应用。|(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。|(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的程度，减量使用。|7.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1.本品的主要代谢途径是通过细胞色素CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期和心率失常的危险性,心率失常包括室性心动过速﹑室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如：|(1)三唑类抗真菌药、如酮康唑﹑伊曲康唑﹑咪康唑﹑氟康唑。|(2)大环内酯类抗生素、如红霉素﹑克拉霉素﹑醋竹桃霉素。|(3)HIV蛋白酶抑制剂、体外试验表明ritonavir和indinavir为强抑制剂,而saquinavir为弱抑制剂。|(4)萘法唑酮。|2.禁止将本品与引起QT间期延长的药物同时服用。如：|(1)抗心率失常药（如IA类、奎尼丁﹑丙吡胺﹑普鲁卡因胺;Ⅲ类、胺碘酮﹑索他洛尔）。|(2)三环类抗抑郁药（如阿米替林）。|(3)四环抗抑郁药（如马普替林）。|(4)抗精神病药（如吩噻嗪﹑匹莫齐特）。|(5)抗组胺药（如阿斯咪唑﹑特非那定）。|(6)苄普地尔。|(7)卤泛群等。|3.本品与西柚汁同服,引起西沙必利口服生物利用度增加约5ｏ%,建议尽量避免与西柚汁同服。|4.西咪替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高,但无临床意义。|5.本品可加速胃排空从而影响药物的吸收速率、经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多（如苯二氮类﹑抗凝剂﹑醋氨酚﹑H2受体阻断剂等）。|6.在病人接受抗凝剂时,凝血时间可能会增加,因此,本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。|7.苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加。|8.本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断。|9.对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时,监测其血浆水平是有益的。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。|2.含钙﹑镁﹑铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。|3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。|4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。|5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。|6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。|7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。|8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。