盐酸利多卡因注射液对比盐酸四环素片

处方药

处方药

10ml:0.2g

0.25g按(C22H24N2O8HCl计)

注射剂

片剂

盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

主要成份:盐酸四环素。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H21021148

国药准字H35020381

1.本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。|2.本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。|3.本品对室上性心律失常通常无效。

1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病。|(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。|(2)支原体属感染。|(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。|(4)回归热。|(5)布鲁菌病。|(6)霍乱。|(7)兔热病。|(8) 鼠疫|(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。|2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌本品呈现敏感时，方有指征选用该类药物。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。|3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

1麻醉用 |(1)成人常用量： |①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。 |②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 |③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。 |④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。 |⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。 |⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。 |⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。 |(2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。 |2.抗心律失常： |(1)常用量:| ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。|②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 |(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

口服给药:疗程一般为7～14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。|1.成人常用量:一次0.25～0.5g，每6小时1次。|2.8岁以上小儿常用量:一日25～50mg/kg，分4次服用。

1.本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。|2.可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶尔引起胰腺炎，偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。|2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。|3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。|4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞减少。|5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。|6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。|7.二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。|8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

1.对局部麻醉药过敏者禁用。 |2.阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

对四环素类药物过敏者禁用。

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用本品时，四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

1.防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。|2.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。|3.对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。|4.本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。|5.其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。|6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­ -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。|7.用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者对其他四环素类药物呈现过敏。|2.对诊断的干扰|(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于四环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。|(2)本品可使碱性磷酸酶﹑血尿素氮﹑血清淀粉酶﹑血清胆红素﹑血清氨基转移酶(AST﹑ALT)的测定值升高。|3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝﹑肾功能。|4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水，避免食管溃疡和减少胃肠道刺激症状。|5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。|6.下列情况存在时须慎用或避免应用。|(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。|(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的程度，减量使用。|7.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1.与西咪替丁以及与b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。|2.巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。|3.与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。|4.异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。|5.与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。|2.含钙﹑镁﹑铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。|3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。|4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。|5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。|6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。|7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。|8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。