地奥司明片对比甲氧氯普胺片

处方药

处方药

施维雅

500mg*20片

5mg

片剂

片剂

本品主要成份为地奥司明。

本品主要成份甲氧氯普胺。

椭圆形，桔黄色包衣片剂。

山西汾河制药有限公司

国药准字J20140129

国药准字H14021025

1 .治疗静脉﹑淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水肿﹑软组织肿胀﹑四肢沉重﹑麻木﹑疼痛﹑晨起酸胀不适感﹑血栓性静脉炎及肠系膜上静脉血栓形成、深静脉血栓形成综合症等）。2. 治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿﹑瘙痒﹑便血﹑疼痛等内外痔的急性发作症状）。

本品用于镇吐药。本品主要用于：|1. 各种病因所致恶心﹑呕吐﹑嗳气﹑消化不良﹑胃部胀满﹑胃酸过多等症状的对症治疗。|2. 反流性食管炎﹑胆汁反流性胃炎﹑功能性胃滞留﹑胃下垂等。|3. 残胃排空延迟症﹑迷走神经切除后胃排空延缓。|4. 糖尿病性胃轻瘫﹑尿毒症﹑硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

服药剂量:常用剂量为每日2片；当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日4片。服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。

口服给药： |1.成人常用量：每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg;或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次，总剂量每日不得超过0.5mg/kg。 |2.小儿常用量：5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用，小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。

有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告，但未致必须中断治疗。

1. 较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力。|2. 少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。|3. 用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。|4. 大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

对本品任何成份过敏者禁用。

1. 下列情况禁用|(1) 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。|(2) 癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增。|(3) 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重。|(4) 嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象。|(5) 不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。| 2. 下列情况慎用|(1) 肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力。|(2) 肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

怀孕：动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言，到目前为止，对人类尚无有害作用的报告。哺乳：虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料，但治疗期间不推荐母乳喂养。

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

小儿不宜长期应用。

遵医嘱。

老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。

1.药理作用：本品为增强静脉张力性药物和血管保护剂。(1)药理学：药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用：降低静脉扩张性和静脉血淤滞。在微循环系统，使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。(2)临床药理学：在人体，采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有下述药理学特征。1)剂量－效应关系：采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张性和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量－效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。2)静脉张力性作用：地奥司明能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描记法，参数的变化显示了其排空速率降低。3)微循环作用：在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法测量其脆性变化，结果表明：地奥司明改善毛细血管脆性的作用和安慰剂之间的差异有统计学意义。(3)临床试验：双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。2.毒理作用：(1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。(2)长期毒性：对小鼠、大鼠和仓鼠，分别以相当180倍和35倍治疗量重复给药13周和26周，均未见任何毒性和致死作用。大鼠经口给予相当12、24、48倍每日治疗量，动物仍显示出很好的耐受性。大鼠经口给药60、180、200mg/kg/d，连续给药13周或26周，无动物死亡，体重、食量无改变，一般状况无异常，对血液和尿液实验室参数无影响。(3)致突变：通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母D4观察中国仓鼠V79细胞HPRT位点，Ade2和TRP5位点的突变)、体内clastogelic损伤试验(OFI小鼠骨髓微核的出现率)、DNA修复试验(Hela细胞DNA的程序外合成)，均未见本品的致突变活性。(4)生殖毒性：大鼠经口给予相当37倍每日治疗量，对动物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，围产期，子代的发育均无影响。自动射线照相术证实，大鼠口服本品后96小时，药物可完全消除，靶器官无蓄积。Wistar大鼠单次给予本品10mg/kg，进入胎盘的量很小，每个胎儿内的药物仅为给药量的0.003%。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内，肾次之。母体的药物含量很少，致使新生鼠的药物含量也很少，仅为给药量的1%。(5)致癌性：尚未见研究报道。(6)遗传毒性：尚未见研究报道。

1.较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；2.少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；3.用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

急性痔发作：用本品治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除，应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。

1. 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。|2. 严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。|3. 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。|4. 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

目前为止，未发现与其它药物有相互作用。

1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加。|2. 与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。|3. 与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。|4. 与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。|5. 由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。|6. 与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收。|7. 与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。|8. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。|9. 与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。