他克莫司软膏对比盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒

处方药

处方药

莱兹

10g

37.5mg*18袋

软膏剂

颗粒剂

化学名：每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿 物油、石蜡、碳酸丙烯酯 、 白凡士林和白蜡。

主要成份:盐酸克林霉素棕榈酸酯。

本品为白色至淡黄色软膏。

浙江万晟药业有限公司

北大医药股份有限公司

国药准字H20133244

国药准字H19990266

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法 耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。

1.本品用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎﹑化脓性中耳炎﹑鼻窦炎等。(2)急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑肺炎﹑肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖﹑痈﹑脓肿﹑蜂窝组织炎﹑创伤﹑烧伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎﹑急性肾盂肾炎﹑前列腺炎等。(5)其他：骨髓炎﹑败血症﹑腹膜炎和口腔感染等。2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

成人： 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。 儿童： 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。 封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。

口服：每瓶加水45ml振摇溶解后服用（溶解后为60ml，每5ml相当于克林霉素75mg）。按克林霉素计。1. 儿童：一日剂量为按体重8～25mg/kg（一般感染8～16mg/kg，重症感染17～25mg/kg），分3～4次服用（体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37..mg，一日3次）。2. 成人：一次150～300mg（重症感染可用450mg），一日4次。或遵医嘱。

在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药 。详情请看说明书。

1.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。2.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。3.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。4.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。5.极少数病人可产生假膜性结膜炎。

1.妊娠禁用。2.本品化学结构属于大环内酯类，对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它 成份过敏者禁用。

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

禁用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

1.0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。2.已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。 3.童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒（见不良反应）。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的（发生率小于5%）不良事件如带状疱疹（主要是水痘）和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件（包括感染）的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例（占0.6%）出现疱疹性湿疹。3.由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。

未足月婴儿慎用。

在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些 患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。

老人应在专业医师指导下使用。

1.他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。2.他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2， 干扰素）。3.他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。4.他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FC RI的表达。

1.本品系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。2.本品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐红霉素的金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/ml，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/ml。

1.肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者，如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。2.对老年患者用药的临床数据较少，但均提示应与其它成人剂量相同。3.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治 疗效果和患者的耐受性判断。4.妊娠时禁用本品，动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床数据表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊 娠的可能性。本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其它方式避孕。临床前兔身上的试验表明 ，本品分泌进乳汁。5.哺乳期使用本品的经验有限。不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。6.本品用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整，其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。由于其半衰期长，调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度的变化 。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。

1.本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。2.一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。3.本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。4.本品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结不易倾倒。5.因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。6.肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。7.有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。

1.对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。2.由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。3.皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

1.本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强;而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。2.氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。3.本品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。