欣杭 (拉考沙胺片)

欣杭 (拉考沙胺片)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为拉考沙胺。化学名称：（R）-2-（乙酰基氨基）-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺分子式：C12H18N2O3分子量：250.30

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

江西青峰药业有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20193022

国药准字H10950224

本品适用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

本品须每日服用二次(通常为早上一次，晚上一次)。推荐起始剂量为每次50mg、每日二次，一周后应增加至每次100mg、每日二次的初始治疗剂量。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1.对本品有效成份或本品中任何辅料过敏者禁用。2.已知有II度或III度房室传导阻滞者禁用维派特。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品适用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

安全性特征概述根据在1308例癫痫部分性发作患者中开展的联合治疗安慰剂对照临床试验的汇总分析结果，在随机分配接受本品或安慰剂的患者中，分别有619％和35.2％的患者报告了至少1例不良反应。本品治疗组最常报告的不良反应(≥10％)为头晕、头痛、恶心和复视。这些反应通常为轻至中度。一些反应与剂量相关，减少剂量后能够缓解。中枢神经系统和胃肠道不良反应的发生率和严重程度通常随时间延长而下降。在所有对照研究中,随机分配接受本品的患者出现不良反应导致的停药率为12.2％，随机分配接受安慰剂的患者为1.6％。导致停止本品治疗的最常见不良反应为头晕。在给予负荷剂量后，头晕等中枢神经系统不良反应的发生率可能升高。基于对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的非劣效单药治疗临床试验数据的分析，拉考沙胺的最常报告的不良反应(≥10％)为头痛和头晕。接受拉考沙胺治疗的患者中的因不良反应导致的停药率为10.6％，而接受卡马西平缓释剂治疗的患者中因不良反应导致的停药率为15.6％。不良反应列表下表列出了临床试验及上市后使用经验中报告的不良反应发生率。发生率定义如下，非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10),不常见(≥1/1000至<1/100)，未知(根据可获得的数据，无法估计发生率)。在每个发生率组内，不良反应按严重性降序列出。特定的不良反应描述使用本品可引起剂量相关性PR间期延长。可能发生与PR间期延长相关的不良反应(例如房室传导阻滞、晕版、心动过缓)。在联合治疗临床试验中,癫病患者中报告的I度房室传导阻滞发生率不常见，200mg、400mg和600mg本品组和安慰剂组分别为0.7％、0％、0.5％和0％。这些研究中未观察到II度或以上的房室传导阻滞。但在上市后使用经验中，报告过本品治疗后出现的II度和III度房室传导阻滞。在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗临床试验中，拉考沙胺组与卡马西平组的PR间期延长程度相当。临床试验中，晕厥发生不常见。在接受本品(n=944)与安慰剂(n=364)治疗的癫痫患者之间，发生率无差异，分别为0.1％与0.3％。在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗临床试验中，7/444例(1.6％)的拉考沙胺组患者及,1/442例(0.2％)卡马西乎缓释剂组思者报告晕歌。短期临床试验中未报告房颤或房扑;但在开放性癌痫试验和上市后使用经验中报告过房颤或房扑。实验室检查异常在本品治疗癫痫部分性发作成人患者的对照试验中，观察到肝功能检测异常，这些患者正在接受1至3种合并使用的抗癫痫药物。本品治疗组患者ALT升高至≥3XULN的发生率为0.7％(7/935),而安慰剂组为0(0/356)。多器官超敏反应在接受某些抗癫痛药物治疗的患者中报告过多器官超敏反应(也称嗜酸性粒细胞增多和系统性症状的药物反应)。这些反应的表现各异，但一般表现为发热和皮疹，且可能伴有不同器官系统受累。如果怀疑为多器首超敏反应，应停用拉考沙胺。儿童人群预计1618岁青少年中的不良反应发生率、类型和严重程度与成人相同。本品在16岁以下儿童中的安全性尚不明确。老年人群在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗研究中，老年患者(≥65岁)与拉考沙胶相关的不良反应类型似乎与小于65岁的患者相似。但老年患者中报告的跌倒、腹泻和震颤发生率高子(差异≥5％)较年轻的成年患者。与较年轻成年人群相比，老年患者中最常报告的心脏相关不良反应为I度房室传导阻滞，老年患者中拉考沙胺组报告率为4.8％(3/62)，而较年轻成年患者为1.6％(6/382)。老年患者中拉考沙胺组因不良事件停药率为21.0％(13/62)，而较年轻成年患者中为9.2％(35/382)。老年惠者与较年轻成年患者之间的这些差异与阳性对照组相似。疑似不良反应的报告在本品获得上市批准后，疑似不良反应的报告很重要。这可以持续监测本品的获益/风险比。要求医护专业人员通过相应的报告系统，报告疑似不良反应。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

自杀意念和行为在接受抗癫痫药物治疗的多种适应症的患者中，报告过自杀意念和行为。抗癫痫药物的随机、安慰剂对照试验荟萃分析也表明，自杀意念和行为的风险有小幅增。该风险的机制不明确，且现有数据不能排除拉考沙胺增加该风险的可能。因此,应监测患者是否有自杀意念和行为的迹象，并考虑给予适当的治疗。应告知患者(及患者的照顾者），如果出现自杀意念或行为的迹象，应寻求医学建议(参见[不良反应]）。心律和心脏传导临床研究中曾观察到使用本品后出现剂量相关的PR间期延长。本品应慎用于已知有传导问题、重度心脏疾病(例如心肌梗塞或心脏衰竭)、老年或联合使用可引起PR间期延长药物的患者。上市后使用经验中报告过II度或以上房室传导阻滯。在本品治疗癲痫患者的安慰剂对照试验中，无房颤或房扑报告;但在开放性癫痛试验和上市后使用经验中有房颤和房扑报告(参见[不良反应])。应让患者认识到II度或I度以上的房室传导阻滯症状(例如脉搏减慢或不规则、头重脚轻和昏厥感)及房颤和房扑的症状(例如心悸、脉搏快或不规则、气促)。应告知患者,,如果发生这些症状，应寻求医学建议。头晕本品治疗可引起头晕，从而可能增加意外受伤或拌倒的发生率。因此，应告知患者在熟悉本品的潜在影响之前须谨慎使用(参见[不良反应])。对驾驶和操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械的能力有轻至中度影响。本品治疗可引起头晕或视力模糊。因此，应告知患者，不要驾驶或操作其他有潜在危害的机械。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。