联磺甲氧苄啶片对比盐酸米诺环素胶囊

处方药

处方药

12片

50mg(按C23H27N3O7计)

片剂

胶囊剂

本品为复方制剂，每片含磺胺甲?f唑200mg﹑磺胺嘧啶200mg及甲氧苄啶80mg。

本品主要成份为盐酸米诺环素。

华润双鹤药业股份有限公司

上海美优制药有限公司

国药准字H11022276

国药准字H10950348

本品主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染﹑肠道感染﹑成人慢性支气管炎急性发作﹑急性中耳炎等。

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。|1.败血症、菌血症。|2.浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。|3.深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。|4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。|5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。|6.腹膜炎。|7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。|8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。|9.梅毒。

口服1.成人常用量为： 一次2片，一日2次，首次剂量加倍。2.慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日；尿路感染疗程7～10日；细菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。

口服。成人首次剂量为0.2g，以后每12小时服用本品0.1g，或每6小时服用50mg。

1.过敏反应较为常见。表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑﹑剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应﹑药物热﹑关节及肌肉疼痛﹑发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症﹑血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛﹑发热和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸﹑肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿﹑血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。7.恶心﹑呕吐﹑胃纳减退﹑腹泻﹑头痛﹑乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱﹑定向力障碍﹑幻觉﹑欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。10.由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度。11.偶可发生无菌性脑膜炎， 有头痛﹑颈项强直﹑恶心等。本品所致的严重不良反应虽少见， 但常累及各器官并可致命， 如渗出性多形红斑﹑剥脱性皮炎﹑大疱表皮松解萎缩性皮炎﹑暴发性肝坏死﹑粒细胞缺乏症﹑再生障碍性贫血等血液系统异常。

1.菌群失调：本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。|2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。|3.肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。|4.肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。|5.影响牙齿和骨发育：本品可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。|6.过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。|7.可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱（呈剂量依耐性，女性比男性多见），常发生于最初几次剂量时，一般停药24～48小时后可恢复。|8.血液系统：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。|9.维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状（低凝血酶原症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）等。|10.颅内压升高：偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。|11.休克：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。|12.皮肤：斑丘疹、红斑样皮疹等；偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品，偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。|13.其他：偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。.. 肝肾功能损害者禁用本品。

对本品及其他四环素类过敏者禁用。

1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对婴儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女暂停应用本品。

1. 动物研究结果表明四环素类药物可通过胎盘，可在胎儿组织中发现而对胎儿的发育产生毒性作用（通常与骨骼发育的延迟有关）。在动物怀孕早期接受治疗可出现胚胎中毒的迹象。|2. 盐酸米诺环素，和其它四环素类抗生素一样，可通过胎盘，孕妇服用后可引致胎儿损害。如果在怀孕期间服用盐酸米诺环素或在服药期间怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危险。|3. 牙齿发育期间（孕后期）使用四环素类可引起牙齿的永久变色。牙釉质的发育不全亦有报道。|4. 在妊娠的后三个月服用四环素类药物可在胎儿骨骼中形成稳定的钙复合物。在未发育完全的婴幼儿中服用四环素类药物（每6小时25mg/kg）可观察到腓骨生长速度的降低。腓骨生长速度的变化在停药后可恢复。|5. 在上市后临床经验报道中，有先天性畸形，包括四肢减少的发生。|6. 盐酸米诺环素可在人乳中分泌;因此，应决定是停止哺乳还是停止用药。

1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对婴儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女暂停应用本品。

由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故不推荐用于8岁以下的儿童，除非预期的利益高于可能的危险。

老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

本品的临床试验没有包括足够多的65岁以上的患者，所以不能判断老年人用药后的反应是否和年轻人相同。老年患者的剂量选择要谨慎，通常从最小剂量开始，因为老年人出现肝脏﹑肾脏或心脏功能降低的可能较高，并可能同时患有其它疾病或正在使用其它药物治疗。

本品系磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。其抗菌谱广,抗菌作用强，并具有协同抑菌或杀菌作用，对大多数革兰阳性和阴性菌，包括非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌活性，近年来细菌对本品耐药性普遍存在，尤其如志贺菌属等肠杆菌科的细菌，故目前临床上很少使用。此外在体外对霍乱弧菌、沙眼衣原体等、亦具良好抗菌活性。其作用机制为SMZ和SD均能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，TMP则通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。三者合用时，对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用，其抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药的菌株也相应减少。

1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.肝脏损害。可发生黄疸﹑肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。3.肾脏损害。可发生结晶尿﹑血尿和管型尿。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水﹑休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。4.对呋塞米﹑砜类﹑噻嗪类利尿药﹑磺脲类﹑碳酸酐酶抑制药出现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。5.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶﹑血卟啉症﹑叶酸缺乏性血液系统疾病﹑失水﹑艾滋病﹑休克和老年患者。6.用药期间须注意:(1)周围血象检查，对疗程长﹑服用剂量大﹑老年﹑营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要;(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿;(3)肝﹑肾功能检查。7.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人尿量每日至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.不可任意加大剂量﹑增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期﹑过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

1.肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。|2.由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。|3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。|4.由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。|5.本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。|6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。|7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。|8.用药期间应定期检查肝、肾功能。|9.本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。|10.对实验室检查指标的干扰：|(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对萤光的干扰，可能使测定结果偏高；|(2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。|11.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。|12.由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故8岁以下小儿禁用。|13.本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长；在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。|14.本品在乳汁中浓度较高，虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物，吸收甚少，但由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制婴幼儿骨骼的发育生长，故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。15.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。16.不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。18.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

1.由于四环素能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。|2.由于制酸药（如碳酸氢钠﹑铝﹑钙﹑镁）可与四环素类药物合用形成不溶性络合物而使四环素类药物的吸收减少﹑活性降低，故盐酸米诺环素与制酸药应避免同时服用。含铁的制剂可削弱盐酸米诺环素的吸收。|3.降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与本品合用时，可能影响本品的吸收。|4.由于巴比妥类﹑苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。|5.全麻药甲氧氟烷和米诺环素合用可导致致命性的肾毒性。|6.由于抑菌药物能干扰青霉素的抑菌活性，所以应避免四环素类药物与青霉素类合用。|7.米诺环素与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。|8.米诺环素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。|9.四环素类药物和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。|10.避免在服用米诺环素前即刻﹑使用期间及使用后即刻使用异维甲酸或其他系统性类视黄醇或维生素A。这些药物中的任何一种都与脑假瘤发生有关。|11.当麦角生物碱或其衍生物与四环素类同时给药时，会增加麦角中毒的风险。|12.食物﹑牛奶和其他乳制品可损害标准米诺环素口服制剂的吸收。然而，食物和牛奶不会显著削弱微丸胶囊的吸收。