他克莫司软膏对比米诺地尔喷雾剂

处方药

处方药

莱兹

仁和

10g

60ml:1.2g*60ml

软膏剂

喷雾剂

化学名：每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿 物油、石蜡、碳酸丙烯酯 、 白凡士林和白蜡。

本品主要成份是米诺地尔，化学名称为：6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。

本品为白色至淡黄色软膏。

浙江万晟药业有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20133244

国药准字H20110148

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法 耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。

本品用于治疗男性型脱发及斑秃。

成人： 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。 儿童： 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。 封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。

局部外用：每次1ml,涂于头部患处，从患处的中心开始涂抹，并用手按摩3～5分钟，不管患处的大小如何，均使用该剂量。每天的总量不得超过2ml。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。使用本品后，应清洗双手。本品必须在医务人员的指导下使用，不能将本品涂于身体的其他区域。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。

在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药 。详情请看说明书。

本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。偶有报道使用本品后可有下列不良反应，但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛)，轻度红斑、瘙痒、非特异性过敏反应，风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短、头痛、神经炎、头晕、晕厥、眩晕、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。

1.妊娠禁用。2.本品化学结构属于大环内酯类，对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它 成份过敏者禁用。

对米诺地尔或本品其它任何一种成分过敏者禁用。

禁用。

米诺地尔溶液对妊娠的作用未知。妊娠期和哺乳期妇女应慎用。

1.0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。2.已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。 3.童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒（见不良反应）。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的（发生率小于5%）不良事件如带状疱疹（主要是水痘）和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件（包括感染）的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例（占0.6%）出现疱疹性湿疹。3.由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。

18岁以下的患者使用米诺地尔喷雾剂的安全性和有效性尚未建立。

在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些 患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。

65岁以上的病人使用米诺地尔喷雾剂的安全性和有效性尚未建立。

1.他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。2.他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2， 干扰素）。3.他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。4.他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FC RI的表达。

药理作用：米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚，可能与扩张皮下血管，改善毛囊周围的微循环有关。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。毒理研究：目前尚无本品动物毒理研究资料。

1.肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者，如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。2.对老年患者用药的临床数据较少，但均提示应与其它成人剂量相同。3.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治 疗效果和患者的耐受性判断。4.妊娠时禁用本品，动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床数据表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊 娠的可能性。本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其它方式避孕。临床前兔身上的试验表明 ，本品分泌进乳汁。5.哺乳期使用本品的经验有限。不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。6.本品用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整，其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。由于其半衰期长，调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度的变化 。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。

1.仅限男性使用。2.病人在考虑使用米诺地尔溶液治疗前必须进行病史和身体检查。医生必须确定患者具有正常的头皮。本品对头皮有瘢痕或损伤部位无效。3.本品仅限于头皮局部使用，不能口服或将本品喷于身体其它区域。4.尽管米诺地尔溶液的临床试验没有证据显示吸收的米诺地尔足以导致全身作用，但部分米诺地尔会被皮肤吸收并可能存在心动过速、心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。5.原有心脏病病史的患者应当意识到使用米诺地尔溶液可能病情恶化。6.使用本品时，应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应，患者应停止使用本品，并与医生联系。7.本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面(眼，擦伤的皮肤，粘膜)时，应当用大量的冷水冲洗该区域。8.意外使用本品会导致严重的不良反应。应将本品放置在远离小孩能拿到的地方。9.伴有皮肤病或那些同时使用局部皮质甾醇或其它皮肤用品的患者使用2%米诺地尔溶液的效果尚不明确。

1.对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。2.由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。3.皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

目前尚不清楚使用米诺地尔溶液是否伴随药物的相互作用。虽然没有临床证明，但在同时服用外周舒血管药的病人中仍可能存在体位性低血压。