米氮平片

米氮平片

吡贝地尔缓释片

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

本品主要成份为吡贝地尔。 化学名称：吡贝地尔，[(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶

N.V.Organon

LesLaboratoiresServierDivisionOril

注册证号H20140031

H20090221

用于抑郁症的治疗

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

）。

口服 除帕金森病之外的所有适应症：每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于两次正餐结束时服用。 药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。 帕金森病的治疗： 1、作为单一用药：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 2、作为多巴治疗的补充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔)。 药片应于进餐结束时用半杯水吞服，不要咀嚼。 剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。 或遵医嘱。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

该药物在下列情况下禁忌使用： 1、对本品中任何成份过敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、联合应用：止吐类精神安定药(参考[药物相互作用]);安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(参考[药物相互作用])。

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

儿童注意事项： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 该药物绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 老人注意事项： 参见其他项下内容，或遵医嘱。

用于抑郁症的治疗

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。

和

1、在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 2、由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。 3、使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动(例如操纵机器)，直至此类状况完全消失。