盐酸黄酮哌酯片对比琥珀酸索利那新片

处方药

处方药

金泉宝山

0.2g*15片

5mg*10片

片剂

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本品主要成份为盐酸黄酮哌酯。

琥珀酸索利那新

糖衣片，除去糖衣后显白色。

片剂

吉林金恒制药股份有限公司

Astellas Pharma Europe B.V.

国药准字H10940196

国药准字J20090109

1.下尿路感染性疾病(前列腺炎﹑膀胱炎﹑尿道炎等)。2.下尿路梗阻性疾病(早﹑中期前列腺增生症，痉挛性﹑功能性尿道狭窄)。3.下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术﹑尿道扩张﹑膀胱腔内手术)。4.尿道综合症。5.急迫性尿失禁。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

口服:一次0.2g，一日3～4次或遵医嘱。

1.剂量为每日1次，每次1片（5毫克），必要时可增至每日1次，每次2片（10毫克）。卫喜康必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。2.肾功能障碍患者：轻、中度肾功能障碍患者（肌酐清除率>30mL/min）用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者（肌酐清除率≤30mL/min）应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。3.肝功能障碍患者：轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分）患者应谨慎用药，剂量不超过每日1次5mg。4.强力的细胞色素P450 3A4抑制剂与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，卫喜康的最大剂量不超过5mg。

个别患者可出现胃部不适﹑恶心﹑呕吐﹑口渴﹑嗜睡﹑视力模糊﹑心悸及皮疹等。

1.由于索利那新的药理作用，卫喜康可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。2.卫喜康被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用卫喜康治疗的患者完成了为期12周的研究。3.不良反应根据MedDRA系统器官分类，很常见>1/10；常见>1/100，<1/10；不常见>1/1000， <1/100；罕见>1/10000，<1/1000；极为罕见<1/10000，未知（不能从已有数据推测）。(1)感染和传染：不常见尿道感染，膀胱炎。(2)精神系统疾病：极为罕见幻觉。(3)神经系统疾病：不常见嗜睡，味觉障碍；极为罕见眩晕，头痛。(4)眼疾病：常见视觉模糊；不常见干眼。(5)呼吸系统、胸部和纵隔疾病：不常见鼻干。(6)消化系统疾病：很常见口干；常见便秘，恶心，消化不良，腹痛；不常见胃-食管反流，咽干；罕见结肠梗阻，粪便嵌塞；极为罕见呕吐。(7)皮肤和皮下组织疾病：不常见皮肤干燥；极为罕见瘙痒，皮疹，荨麻疹。(8)肾脏和泌尿系统疾病：不常见排尿困难；罕见尿潴留。(9)一般性疾病和给药部位情况：不常见疲劳，外周水肿。

1.胃肠道梗阻或出血﹑贲门失弛缓症﹑尿道阻塞失代偿者禁用。2.有神经精神症状者及心﹑肝﹑肾功能严重受损者禁用。

尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用卫喜康：1.对卫喜康活性成分或辅料过敏的患者；2.进行血液透析的患者；3.严重肝功能障碍的患者；4.正在使用酮康唑等强力CYP 3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

尚未获得孕妇使用后的研究资料，因而孕妇慎用。

1.妊娠：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示卫喜康对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。2.哺乳：无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用卫喜康。

12岁以下儿童不宜服用。

儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用。

尚不明确。

不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65-80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研究和群体药物动力学研究显示，琥珀酸索利那新的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中，对老年和年轻患者给予4-12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治疗，在安全性方面总的差异不大。

平滑肌松弛药。具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。

1.泌尿生殖道感染患者，需进行抗感染治疗。2.青光眼﹑白内障及残余尿量较多者慎用。3.勿与大量维生素C或钾盐合用。4.司机及高空作业人员等禁用。

1.使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。2.下列患者应谨慎使用 ：(1)明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险 ；(2)胃肠道梗阻性疾病 ；有胃肠蠕动减弱的危险 ；(3)严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；(4)中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；(5)同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]；(6)食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）；(7)自主神经疾病。3.神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。4.遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用卫喜康。5.最早可在服药4周后确定卫喜康的最大疗效。6.对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见）（参见[不良反应]），可能对驾驶和机械操作有负面影响。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1.药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止卫喜康治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。2.药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不抑制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。3.其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP 3A4代谢。同时给予强力CYP 3A4抑制剂酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑剂量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同时给药酮康唑或利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等其它强力CYP 3A4抑制剂时，卫喜康的最大剂量应限制在5mg（参见[用法用量]）。4.严重肾功能障碍患者或中度肝功能障碍患者，索利那新和强力CYP 3A4抑制剂禁忌同时治疗。5.尚未研究酶诱导对索利那新及其代谢物的作用，以及高亲和力CYP 3A4底物对索利那新暴露的作用。因为索利那新由CYP 3A4代谢，所以可能与其它高亲和力CYP 3A4底物（例如维拉帕米，地尔硫）和CYP 3A4诱导物（例如利福平，苯妥英，卡马西平）发生药物动力学相互作用。6.索利那新对其它药品的药物动力学的影响(1)口服避孕药：口服卫喜康时没有显示在索利那新对口服避孕药（炔雌醇/左炔诺孕酮）的药物动力学上的相互作用。(2)华法林：口服卫喜康时不改变R-华法林或S-华法林的药物动力学以及它们对凝血酶原时间的影响。(3)地高辛：口服卫喜康时未显示对地高辛的药物动力学的影响。