草酸艾司西酞普兰片对比优乐喜(氢溴酸西酞普兰片)

3图 草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片

处方药 医保乙类

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草酸艾司西酞普兰片
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药品对比详情

药品信息 草酸艾司西酞普兰片 草酸艾司西酞普兰片 优乐喜(氢溴酸西酞普兰片) 优乐喜(氢溴酸西酞普兰片)
类型

处方药

处方药

品牌

百适可

规格

5mg*14片

25mg×100片

剂型

片剂

片剂

主要成分

草酸艾司西酞普兰。

氢溴酸西酞普兰。

性状

本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。

生产企业

山东京卫制药有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

批准文号

国药准字H20080599

国药准字H20070142

作用与功效

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

本品适用于各种类型的抑郁症。

用法用量

用法:口服,可以与食物同服。用量:每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。老年患者(>65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。儿童和青少年(<18岁)尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究,暂不建议用于这一人群。肾功能降低者轻中度肾功能降低者(CLcr<30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。停药需要停止本品治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免发生撤药反应。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。

1.成人常用量口服.(1)治疗水肿性疾病,每次25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日.(2)治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量2.小儿常用量口服.每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调 整剂量.小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg.

不良反应

不良反应多发生在开始治疗的第1~2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。根据器官系统分类和频率,将选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物的已知不良反应,且在艾司西酞普兰安慰剂对照临床研究或上市后自发报告中报告的不良反应列于下表:发生率是由临床试验获得;所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下:十分常见(≥1/10),常见(≥1/100至<1/10),偶见(≥1/1,000至<1/100),罕见(≥1/10,000至<1/1,000),十分罕见(<1/10,000),未知(不能通过已有的数据估计)。

1.本品的不良反应通常短暂且轻微,通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。2.在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。3.下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关:血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。4.在国外临床研究中还发现以下不良事件,但不一定是由本品引起的:(1)心血管系统:心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血、短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。(2)神经系统:感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。(3)内分泌系统:甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。(4)消化系统:唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃逆。(5)全身:潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。(6)血液系统:紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、肺栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。(7)代谢、营养方面:体重减少、体重增加、氨基转氨酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。(8)肌肉骨骼系统:关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。(9)精神系统:注意力减退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增强、抑郁加重、企图自杀、疑惑、性欲增强、好斗、恶梦、药物依赖、人格解体、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、抑郁。(10)女性生殖系统:闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。(11)呼吸系统:咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。(12)皮肤和附属物:皮疹、瘙痒、光敏性反应、寻麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗、色素沉着、角膜炎、蜂窝炎、肛门瘙痒。(13)特殊感觉:适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。(14)泌尿系统:多尿症、尿频、尿潴留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。

禁忌

1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见【警告】和【药物相互作用】)。3.禁止与利奈唑胺合并用药,详见【药物相互作用】。4.禁止与匹莫齐特合并用药,详见【药物相互作用】。5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中,禁止使用本品。

1.对本品高度敏感者禁用。2.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用(见注意事项)。

孕妇及哺乳期妇女用药

关于孕妇使用本品的临床数据有限。动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用(仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟),但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品,除非有明确需求时且慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期,应监测新生儿,特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久,新生儿可能出现停药症状。孕妇在妊娠晚期使用SSRI/SNRI类药物,新生儿会出现以下症状:呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快(流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一般人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。哺乳期妇女用药艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

妊娠 已发布的有关妊娠妇女(超过2500例暴露结果)的数据表明,没有任何致畸性的胎儿/新生儿毒性。然而,妊娠期间不应使用本品,除非有明确需要且仅在认真考虑了风险/效益之后才使用。 如果母亲持续使用本品直到妊娠后期(尤其是在晚期妊娠中使用),则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。 母亲在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后,以下症状可能出现在新生儿中:呼吸窘迫、发绀、窒息、惊厥、体温不稳定、进食困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、应激性、昏睡、不断哭闹、嗜睡和睡眠困难。这些症状可能是由于5-羟色胺效应或停药症状造成的。在大多数病例中,并发症会在胎儿娩出后后立即或很快([24小时)开始。 流行病学数据表明,妊娠中(尤其是妊娠后期)使用SSRIs可能会增加新生儿持续肺动脉高压(PPHN)的风险。观察到的风险为每1000例妊娠大约5例。在一般人群中,每1000例妊娠大约会出现1~2例。 哺乳 西酞普兰会分泌到母乳中。据估计,哺乳婴儿将接收到与体重相关的母亲每日剂量(单位:mg/kg)的大约5%。在婴儿中没有观察到或仅观察到了轻度事件。然而,对于儿童风险的评估,现有信息不足。建议谨慎使用。

儿童用药

抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现给药组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀意念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。 此外,儿童和青少年中涉及到生长、成熟以及认知和行为发展的长期安全性数据仍然缺乏。

老人用药

65岁以上的老年患者,推荐以上述常规起始剂量的半量(5 mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10 mg。参见【用法用量】。

65岁以上的老年患者,每日最高剂量20 mg。

药理作用

药理作用艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单一S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的SSRI,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、受体、受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮䓬受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。毒理研究遗传毒性西酞普兰Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天,可见各剂量组交配率降低,剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低,剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎一胎仔发育毒性试验中,大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天,中、高剂量(根据mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量(MRHD)20 mg/天≥56倍)时,可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性(临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低),未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天,相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天,最高剂量组(相当于MRHD约24倍)子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞,并可见轻微母体毒性(临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低)。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天,相当于MRHD约6倍。在动物生殖毒性试验中,西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响,包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天,高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低,胎仔异常率增加(包括心血管和骨骼缺陷)及母体毒性(临床异常症状、体重增量减少),发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天,高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加,幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。致癌性NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰,分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时,可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中,与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关:血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。

注意事项

1. 停止治疗时观察到的停药反应停止治疗时通常会出现停药反应,尤其在突然停药时。临床试验中,治疗停止时观察到不良事件的患者,本品治疗组约为25%,安慰剂组约为15%。发生停药反应的风险可能取决于很多因素:包括治疗持续时间和剂量、剂量降低的速度。头晕、感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉)、睡眠障碍(包括失眠和恶梦)、激越或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、混乱、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳、易怒和视觉障碍是最常见报告的反应。通常,这些症状是轻至中度的,然而,在某些患者中,可能是重度的。停药反应通常出现在停止治疗后的最初几天内,但是,在漏服药物的患者中也出现了极少数此类报告。一般来讲,这些症状是自限性的,通常会在2周内消失,尽管在某些个体中,它们的持续期可能会延长(2~3个月或更长)。因此,建议在停止治疗时,应根据患者的需要,在数周或数月的时间内逐渐减少本品的剂量。2.异常出血已有使用SSRI时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告,例如,瘀斑、紫癜、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏液出血。在服用SSRI,特别是合并使用口服抗凝血剂及已知会影响血小板功能的药物(例如:非典型抗精神病药物、吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、阿司匹林、非甾体抗炎药、噻氯匹定和双嘧达莫)的患者及具有出血性疾病史的患者,需谨慎使用。3.低钠血症罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的异常分泌引起,通常会在治疗终止时恢复正常。老年患者、肝硬化患者或同其它可能引起低钠血症的药物合用等高风险患者,应谨慎使用。4.静坐不能/精神运动性不安SSRI/SNRI的使用已被认为与静坐不能的形成有关,其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动,需要不停运动,并且不能安静地坐立。这在治疗的头几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中,增加剂量可能是有害的。5.躁狂在具有躁狂症或轻度躁狂症病史的患者中,应谨慎使用SSRI药物。双相情感障碍患者可能转为躁狂发作。进入躁狂发作阶段的患者应停止使用本品。6.癫痫发作如果在治疗中,患者首次患上癫痫或先前确诊为癫痫症的患者癫痫发作频率增加,应停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。7.糖尿病在患有糖尿病的患者中,使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。8.ECT(电休克疗法)同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限,因此,应予谨慎。9.圣约翰草在合并使用本品和含有圣约翰草(贯叶连翘)的草药制剂期间,不良反应可能更常见。因此,不应同时服用本品和圣约翰草制剂。10.精神疾病本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。11. 矛盾型焦虑一些患有惊恐障碍的患者在开始使用抗抑郁药治疗时可能会加重焦虑症状。此矛盾性反应通常会在开始治疗的头两周内消失。建议从一个较低的起始剂量使用,以降低产生矛盾型焦虑影响的可能性。12. 生育力动物试验数据显示某些SSRI可能影响精子质量。人类使用SSRI报告显示,某些SSRI对精子质量的影响是可逆的。尚未观察对人类生育能力的影响。13. 可逆性、选择性MAO-A抑制剂由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。14.对驾驶及操作机器能力的影响本品对开车和使用机器的能力具有轻度或中度的影响。尽管本品已经证明不会对智力功能或精神运动性行为产生影响,但是任何精神药品都可能降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响,并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。15.请置于儿童不易拿到处。

1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。5.严重肾功能障碍的患者慎用。6.临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生,并及时停药,采取适当的措施。7.使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。

药物相互作用

药效学相互作用药效学上,西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时,已经报告了有病例出现5-羟色胺综合征。禁忌合用药物非选择性、不可逆MAOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性、不可逆MAOI和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择性、不可逆的MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后,开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性、不可逆的MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。可逆性、非选择性MAO抑制剂(利奈唑胺)抗生素利奈唑胺是一种可逆性、非选择性MAO抑制剂,严禁给与已接受本品治疗的患者。若临床确需合并使用,应使用最小剂量,且进行密切临床监测。需要谨慎合并治疗可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且需加强临床监测。可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。司来吉兰与司来吉兰[一种不可逆的单胺氧化B(MAO-B)抑制剂]合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。5-羟色胺药物与5-羟色胺药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其他药物合用时应谨慎,如抗抑郁剂(三环类的,SSRI)、精神安定剂(吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类)、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲马多。锂盐,色氨酸有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。影响出凝血药物本品与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。与非甾体抗炎药物合用可能增加出血的风险。酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其他精神类药物一样,不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其他药物本品在体内的代谢主要由细胞色素CYP2C19介导。细胞色素CYP3A4和细胞色素CYP2D6也参与其代谢,但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。合并使用奥美拉唑(CYP2C19酶抑制剂)会导致本品的血浆浓度中度升高(大约50%)。艾司西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度(大约70%)。因此当本品达到治疗剂量的上限时,应谨慎合用CYP2C19酶抑制剂(如:奥美拉唑,氟西汀、氟伏沙明、兰索拉唑、噻氯匹定)和西咪替丁。依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其他药物药代动力学的影响本品为CYP2D6的抑制剂,与下列药物合用时应谨慎,包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物,如:氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(当治疗心力衰竭时),或者一些主要经CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇)。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP2D6底物)血浆浓度升高两倍以上。体外研究显示本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制,建议与经CYP2C19代谢的药物合用时,应小心。

1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的副反应,本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。2.中枢神经系统药物:由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统,与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。

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