苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

富马酸比索洛尔片

本品化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

西安汉丰药业有限责任公司

北京华素制药股份有限公司

国药准字H20058070

国药准字H20023132

（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压和心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从 2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根 据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药 。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳 定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。建议在有治疗 慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐 增加剂量：1.25mg，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良 好，则增加至3.75mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下：很常见(发生率高于1/10)；常见(发生率低 于1/10)； 不常见(发生率低于1/100) ；罕见(发生率低于1/1000) ；非常罕见(发生率低于1/10000)；神经系统特别 是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。常 见：眩晕、头痛；不常见：抑郁、失眠；罕见：多梦，幻觉、眼部；罕见：视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的 患者应注意)；很罕见：结膜炎，耳和迷路系统；罕见：听觉损害、心脏；很常见：心动过缓(在慢性心力衰竭患者中) ；常见：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常见：房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)、血管；常见：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血压；不常见： 直立型低血压、呼吸道；不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛；罕见：过敏性鼻炎、 胃肠道；常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状、肌肉骨骼和结缔组织；不常见：肌肉无力、肌肉痉挛 、皮肤和

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡，吸收和早产有关，在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β₁-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女： 本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率≤1%但>0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。以下不良事件的发生率≤0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。

比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β₁-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β₂-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β₂-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β₁-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆

1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。6.停用β-阻滞剂：本品对突然停用β-阻

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)与吸人性麻醉剂合用时糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状：严格禁食、有严重过敏史、正在进行脱敏治疗、一度房室传导阻滞、变异型心绞痛、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时) 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：、NYHAⅡ级心力衰竭、胰岛素依赖型糖尿病(I型)、肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年龄超过80岁、限制性心肌病、先天性心脏病、有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病 *3个月内发生过心肌梗塞、支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β₂-受体激动剂的剂量。和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决