腹泻啶(盐酸洛哌丁胺胶囊)

腹泻啶(盐酸洛哌丁胺胶囊)

吉非替尼片

本品主要成份为：盐酸洛哌丁胺。分子式：C29H33O2NCl，分子量：463.04。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

上海衡山药业有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H10900068

国药准字H20193362

慢性腹泻，腹泻,对症治疗

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1急性腹泻：成人首剂4mg，以后每腹泻一次再服2mg，直到腹泻停止或用量达16mg/日，连服5日，若无效则停服；5岁以上儿童首剂2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为6mg/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗效；2慢性腹泻：成人起始剂量2～4mg，每日2～12mg，显效后每日给予4～8mg维持治疗；5岁以上儿童2mg，以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过16mg，儿童每日不超过3mg/20kg。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1本品禁用于２岁以下儿童；2禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢；3应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用；4重度肝损害者慎用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

儿童注意事项：禁用于2岁以下的儿童妊娠与哺乳期注意事项：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。老人注意事项：老人患者用药同成人。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

慢性腹泻，腹泻,对症治疗

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外，本品还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急。本品半数致死量（LD50）：105mg/kg（小鼠口服）、185mg（大鼠口服）。

1.对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用有效的抗生素治疗；2.不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者；3.腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质；4.用药过程中出现便秘或４８小时仍无效者应停药；5.本品全部由肝脏代谢；肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。