度拉糖肽注射液

度拉糖肽注射液

注射用门冬氨酸钾镁

本品活性成份为：度拉糖肽（通过DNA重组技术，利用CHO细胞生产）。 分子量： 59,671Da（非糖基化） 62,561Da（糖基化主要形式） 辅料：柠檬酸三钠二水合物，无水柠檬酸，甘露醇，聚山梨酯80，注射用水。

本品为复方制剂，组分为每瓶含L-门冬氨酸1.7g，钾0.228g与镁0.084g

VetterPharma-FertigungGmbH&Co.KG

山西普德药业股份有限公司

S20190022

国药准字H20031097

2型糖尿病、改善体重、降低心血管风险

电解质补充药。可用于低钾血症，洋地黄中毒引起的心律失常（主要是室性心律失常）以及心肌炎后遗症、充血性心力衰竭、心肌梗塞的辅助治疗。

静脉滴注，每日1-3瓶，稀释于0.9%氯化钠或5%-10%葡萄糖液250-500ml中静脉缓慢滴注或遵医嘱。

高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、III0房室传导阻滞、心源性休克（血压低于90毫米汞柱）。

儿童注意事项： 无可靠数据表明本品对儿童有任何毒害作用。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确，建议慎用本品。 老人注意事项： 老年人肾脏清除能力下降，应慎用。

2型糖尿病、改善体重、降低心血管风险

电解质补充药。可用于低钾血症，洋地黄中毒引起的心律失常（主要是室性心律失常）以及心肌炎后遗症、充血性心力衰竭、心肌梗塞的辅助治疗。

门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物，为电角质补充药。镁和甸是细胞内的重要阳离子，在多种酶反应和肌肉收缩过程中扮演着重要的角色，细胞外钾离子、钙离子、钠离子、镁离子浓度的比例影响心肌收缩性。门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体，在三羧循环中起重要作用。同时，门冬氨酸也参加鸟氨酸循环，促进氨和二氧化碳的代谢，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化碳的含量。门冬氨酸与细胞有很强的亲和力，可作为钾、镁离子进入细胞的载体，使钾离子重返细胞内，促进细胞除极化和细胞代谢，维持其正常功能。镁离子是生成糖原和高能磷酸酯不可缺少的物质，可增强门冬氨酸钾盐的治疗作用。临床常用剂量下，未观察到明显毒、副作用。小鼠静注的LO50大于700mg/kg.

度拉糖肽不得用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。严重胃肠道疾病GLP-1受体激动剂的使用可能与胃肠道不良反应相关。治疗肾功能损害患者时应予以考虑，因为恶心、呕吐和/或腹泻等不良反应可能会引起脱水，而导致肾功能的恶化。尚未在重度胃肠道疾病患者中研究度拉糖肽，包括重度胃轻瘫，因此不推荐度拉糖肽用于此类人群。甲状腺C细胞肿瘤的风险胰高血糖素样肽（GLP-1）受体激动剂类药物曾在临床相关暴露量下引起小鼠和大鼠的甲状腺C细胞腺瘤和腺癌。雄性和雌性大鼠终身暴露后，度拉糖肽导致甲状腺C细胞肿瘤（腺瘤和腺癌）的发生率呈剂量相关和治疗持续时间依赖性增加(参见【药理毒理】）。度拉糖肽与人类甲状腺C细胞肿瘤的相关性尚未确定。目前尚不清楚本品是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC）。接受度拉糖肽治疗的一名患者报告了1例MTC。该患者的治疗前降钙素水平约为正常上限（ULN）的8倍。上市后报告显示，接受利拉鲁肽（另一种GLP-1受体激动剂）治疗的患者中发生MTC病例。这些报告中的数据不足以建立或排除人类MTC和GLP-1受体激动剂使用之间的因果关系。本品禁用于有MTC个人既往病史或家族病史的患者或者患有MEN2的患者。告知患者关于使用本品可能引起MTC的潜在风险以及甲状腺肿瘤的症状（如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。对于使用本品治疗的患者，为早期发现MTC而常规进行血清降钙素监测或甲状腺超声监测的价值尚不明确。此类监测可能增加不必要的程序风险，因为血清降钙素的检测特异性低，并且甲状腺疾病的背景发病率高。血清降钙素值显著提高可能提示MTC，MTC患者的降钙素值通常>50ng/L。如果测定血清降钙素，发现升高，患者应进行进一步的评价。体格检查或颈部影像学检查时发现甲状腺结节的患者也应进行进一步的评价。急性胰腺炎GLP-1受体激动剂的使用与发生急性胰腺炎的风险相关。在临床试验中，曾报告急性胰腺炎与度拉糖肽相关（参见【不良反应】）。应告知并观察患者急性胰腺炎的特征性症状包括持续性剧烈腹痛。若怀疑发生了胰腺炎，应停用度拉糖肽。若确诊胰腺炎，不应再次使用度拉糖肽。若不存在急性胰腺炎的其他体征和症状，仅胰酶升高不能提示急性胰腺炎（参见【不良反应】）。低血糖度拉糖肽与磺脲类药物联用可能增加低血糖的风险。可通过减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险（参见【用法用量】和【不良反应】）。过敏反应已有接受度拉糖肽治疗的患者发生严重过敏反应（包括速发过敏反应和血管性水肿)的上市后报告（参见【不良反应】）。如果发生过敏反应，停用度拉糖肽治疗；立即给予标准治疗，并进行监测，直至体征和症状消退。既往曾对度拉糖肽发生过敏反应的患者不应使用本品（参见【禁忌】）。其他GLP-1受体激动剂有引起速发过敏反应和血管性水肿的报告。既往曾对另一种GLP-1受体激动剂有血管性水肿或速发过敏反应史的患者应慎用本品，因为尚不明确此类患者接受度拉糖肽治疗后是否更容易发生速发过敏反应。急性肾损伤接受GLP-1受体激动剂包括度拉糖肽在内治疗的患者中，已有急性肾损伤和慢性肾病加重的上市后报告，有时可能需要透析。这些事件中有些不清楚患者的基础肾病，大部分患者有过恶心、呕吐、腹泻或脱水的经历。因为这些反应可以使肾功能恶化，所以肾损伤患者在起始度拉糖肽治疗或递增剂量时应谨慎。报告严重胃肠道反应的肾损伤患者应监测肾功能（参见【用法用量】）。其他在充血性心力衰竭患者中的治疗经验有限。每1.5mg本品中，钠含量小于1mmol（23mg），基本为“不含钠”。对驾驶和操作机器能力的影响度拉糖肽对驾驶和机械操作能力无影响或影响可忽略不计。当度拉糖肽与磺脲类药物联用时，应该告知患者在驾驶和操作机械时避免低血糖发生。处置和处理的注意事项应按照当地要求处置任何未使用的药品或废弃材料。使用说明预填充注射笔仅供单次使用。必须认真遵守包装说明书内的注射笔使用说明。若出现颗粒，或溶液出现浑浊和/或变色，不得使用度拉糖肽。不得使用已冻结的度拉糖肽。

本品不能肌肉注射和静脉推注，需经稀释后缓慢滴注。肾功能损害、房室传导阻滞患者慎用。有电角质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。