盐酸左旋咪唑搽剂对比三元妥抒来氟米特片

处方药

处方药

冕益康

妥抒

5ml：500mg*6支

10mg*40片

搽剂

片剂(薄膜衣)

本品主要成分为盐酸左旋咪唑。

本品主要成份是来氟米特。

本品为无色或淡黄色的澄明液体，微有醇味。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

福建省福州凯华药业有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20003344

国药准字H20050175

本品用于多种免疫功能低下的疾病和自身免疫性疾病，如反复上呼吸道感染﹑过敏性哮喘﹑过敏性鼻炎﹑慢性乙型肝炎﹑乙型肝炎病毒携带者﹑复发性口腔黏膜溃疡﹑恶性肿瘤﹑类风湿性关节炎以及乳头瘤病毒感染等引起的疣类皮肤病的免疫治疗。

本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

外用药。用药时，开启药瓶封口，然后轻轻挤压药液，边滴边涂于双腿﹑上臂或腹部皮肤，成人每次1支(.ml)，隔1天涂抹1次或每周用药2次；儿童最佳剂量10mg/Kg体重，剩余药液可用夹子夹紧后下次再用。用于乙型肝炎的免疫治疗6个月为1个疗程，其它疾病的免疫治疗2－3个月为1个疗程，或遵医嘱。

1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

偶见皮疹和皮肤发痒等局部过敏现象，停药后可自行消退。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

对本品过敏者禁用。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

尚不明确。

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

每日按10mg/Kg体重用药，每天一次，为最佳用药剂量。皮肤病可分次涂患处。

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

老年患者，可按成人用药剂量。

尚不明确。

急性毒性试验结果未发现任何急性毒性反应；皮肤刺激性试验表明该药无刺激性，病理组织学检查，表皮、真皮病变不明显，给药组与对照组病理损害无明显差异。

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1.清洗涂药部位皮肤(温湿毛巾擦洗)，后涂药有利于透皮吸收。2.涂药后，涂药处保持24小时不洗水。3.药物长时间在皮肤上保留易刺激皮肤，建议涂药后48小时内必须清洁涂药部位皮肤。4.用后如出现局部皮肤发痒等药物性皮炎时，即停药，并用皮炎平霜止痒，即可自行消退。5.当药品性状发生改变时禁止使用。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

1. 能增强抗凝剂双香豆素类药理作用。2. 与酒精同用时有类似戒酒硫的作用。3. 与苯妥英同服时可提高后者的血药浓度。

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。