万通筋骨片对比三元妥抒来氟米特片

处方药

处方药

山雄

妥抒

0.28g*24片

10mg*40片

片剂

片剂(薄膜衣)

主要成分是制川乌﹑制草乌﹑马钱子（制）﹑麻黄﹑桂枝﹑人参﹑乌梢蛇﹑牛膝﹑鹿茸﹑续断﹑细辛﹑刺五加。

本品主要成份是来氟米特。

本品为糖衣片或薄膜衣片，片芯呈棕褐色，味苦。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

通化万通药业股份有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字Z20025183

国药准字H20050175

祛风散寒﹐通络止痛。本品主要于痹症﹐腰腿痛﹐肌肉关节疼痛﹐屈伸不利,以及风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。

本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服，一次2片，一日2～3次。或遵医嘱。

1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

尚不明确。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

孕妇禁服。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

孕妇禁服。

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

本品在儿童中使用的有效和安全性尚未建立。

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

临床试验显示，依托度酸在65岁以上的老年患者体内的清除率降低约15%。在这些研究中年龄对本药的半衰期和蛋白结合率没有影响，没有出现药物蓄积。从药代动力学参数来看，通常没有必要调整老年人的用药剂量，但是由于老年人对本药的抗前列腺素作用较年轻病人更敏感，为此对老年人的用药剂量可能仍需调整。

尚不明确。

1.药理作用：依托度酸是一种非甾体抗炎药，在动物模型上具抗炎、止痛和解热作用。同其它非甾体抗炎药一样，对依托度酸的作用机制还不完全了解，可能与抑制前列腺素合成酶有关。2.毒理研究：(1)重复给药毒性：每天经口给予狗5、25和125mg/kg依托度酸，连续3个月。结果表明，狗连续3个月经口给予依托度酸，主要毒性靶器官为胃肠道（主要表现为呕吐、黑褐色便、腹泻且便中带血，胃肠道有充血和急性炎性病灶、胃和小肠溃疡）和血液系统（主要表现为贫血，网状细胞增多和血小板增多），高剂量组动物血液生化学检查可见总蛋白和血钙降低和乳酸脱氢酶、血钾和甘油三酯升高。严重者出现死亡（高剂量组）。1个月恢复期观察，上述的异常变化消失，最小无毒剂量为每天5mg/kg。(2)遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞实验及体内小鼠微核试验中，依托度酸未出现致突变作用。但人外周淋巴细胞体外试验表明，依托度酸组（50～200g/ml）和阴性对照组相比，裂隙数目增加（未脱位的染色单体中未染色区域为3.0到5.3%，而空白组为2.0%）。在对照和药物处置组之间没有发现其它的不同。(3)生殖毒性：依托度酸在口服剂量高达16mg/kg（94mg/m2）时，对雌雄大鼠的生殖能力均无影响，而8mg/kg组着床数目减少。致畸研究中，大鼠每天灌胃给予2～14mg/kg依托度酸（接近人用临床剂量），结果在肢体发育过程中出现多种畸形，包括多趾、少趾、并趾及未骨化的趾骨；在家兔中出现少趾和跖骨联接现象。这些情况发生在2～14mg/kg/天剂量水平，与人临床用量接近。但最初和后来重复的研究中上述畸形发生的频率和剂量分布均没能建立一个清晰的药物或剂量-反应关系。值得注意的是，动物的生殖毒性研究并不总对人类反应有很好的预见性。(4)致癌性：大、小鼠每天灌胃给予15mg/kg（分别相当于89、45mg/m2）依托度酸，给药时间分别小于2年或18个月，未见致癌作用。

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

（1）本品宜在医生指导下服用，不宜超量服用。定期复查肾功能；（2）高血压、心脏病患者慎用，或在医生指导下服用。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

1.不建议本品与阿斯匹林同时服用，以免增加不良事件发生的可能。2.合并使用华法令和非甾体抗炎药会增加消化道出血的风险。3.非甾体抗炎药会竞争性地抑制氨甲喋呤在肾脏的积聚，从而可能会增加氨甲喋呤的毒性。4.非甾体抗炎药会削弱ACE抑制剂的抗高血压作用。5.利尿剂在与非甾体抗炎药合并使用时，应仔细观察患者是否有肾衰迹象。6.锂、非甾体抗炎药物抑制肾前列腺素的合成，使用此类药物会导致血浆中锂离子水平增高，肾锂离子清除降低。7.环孢霉素﹑地高辛、由于非甾体抗炎药物对肾前列腺素的作用，导致这些药物的排泄改变，血清中环孢霉素和地高辛的水平升高，毒性增加。与环孢霉素相关的中毒性肾损害也可能增加。8.保泰松会导致游离的依托度酸增加(大约80%)。不建议二者同时使用。

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。