奥沙普秦肠溶片对比三元妥抒来氟米特片

处方药

处方药

妥抒

0.2g*14片

10mg*40片

片剂

片剂(薄膜衣)

本品主要成分为奥沙普秦。

本品主要成份是来氟米特。

本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

湖北百科亨迪药业有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H10970256

国药准字H20050175

本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。

本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服，一次0.2～0.4g(1～2片)，一日一次，连续服药1周以上或遵医嘱，饭后服用，最大剂量一日0.6g(3片)。

1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

1.胃肠道反应包括胃痛、胃不适、恶心、纳差、腹泻、便秘等是本品主要不良反应，发生率约5％～10％，大多不需停药或予以对症药物即可耐受。2.少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

尚不明确。

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

尚不明确。

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

尚不明确。

尚不明确。

1.本品属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。2.本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。3.本药有中枢性肌肉松弛作用。4.急性毒性：(1)小鼠LD50灌胃给药为1342mg／kg，腹腔注射为342mg／kg，大鼠灌胃给药25～400mg／kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等，最大无毒剂量为25mg／kg／日。(2)狗灌胃给药6.4～40mg／kg／日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应，最大无毒剂量为6.4mg／kg／日。

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1.有消化道溃疡、出血病史患者慎用。2.长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。3.当与口服抗凝剂并用时应慎重。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

1.本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。 2.在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。3.大剂量用于治疗肿瘤时﹐影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。 4.影响降压药（血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂阻滞剂）的降压效果。 5.降低利尿药利尿及排钠效果。

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。