洛索洛芬钠片对比三元妥抒来氟米特片

处方药

处方药

妥抒

10mg*40片

片剂(薄膜衣)

洛索洛芬钠。

本品主要成份是来氟米特。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

卫材(辽宁)制药有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20041923

国药准字H20050175

类风湿性关节炎，骨性关节炎，腰痛，肩周炎，颈肩腕综合症等症。

本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

饭后口服。慢性炎症疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次；急性炎症疼痛：顿服6...

1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

尚不明确。

洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性：当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8MG/KG时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。5.避免与其它消炎镇痛药同用。6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

1.本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。2.与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。3.与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。4.与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。5.与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。