依托考昔片对比三元妥抒来氟米特片

处方药

处方药

妥抒

10mg*40片

片剂(薄膜衣)

主要成份为依托考昔。化学名称: 5-条氧-6’-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-联吡啶分子式: C18H15ClN2O2S分子量: 358.84

本品主要成份是来氟米特。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

齐鲁制药有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20193273

国药准字H20050175

用于治疗骨关节炎、急性痛风关节炎和原发性痛经，详见说明书。

本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服，本品的推荐剂量为骨关节炎每日1次，每次30mg；急性痛风性关节炎和原发性痛经每日1次，每次120mg。其余详见说明书。

1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

安康信上市后有下列不良反应的报道：免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应；详见说明书。

1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

尚不明确。

1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

据国外研究报道，临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(蔡普生)，选择性环氧化酶2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性 环氧化酶2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。 对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者，在接受本品治疗前应经过谨慎评估。 即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 因为选择性环氧化酶-2抑制剂对血小板不具有作用，因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。 当依托考昔、其他选择性环氧化酶2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。

据国外研究报道，华法林-长期使用华法林治疗稳定的患者，应用本品每日120mg凝血酶原时间国际标准化比率(INR) 约增高13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者，开始用本品治疗或改变治疗方案时，应当监测INR值，尤其是在初始的几天。_利福平-利福平是肝代谢的强诱导剂，本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低65%。当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。氨甲蝶呤有两项研究观察了使用氨甲蝶吟7.5mg至20mg每周1次的类风湿关节炎患者连续7天接受本品60、90或120mg每日1次治疗的情况。本品在60和90mg水平对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中，本品120mg对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)或肾脏清除率没有影响。另一项研究中，本品120mg使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28% (测定AUC)，并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了13%。当本品使用剂量大于90mg/日并与氨甲蝶呤合用时，应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应.利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂和血管紧张素II拮抗剂(CAIIAs) -有报告表明，非甾体抗炎药包括环氧化酶-2选择性抑制剂可

1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。 2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。 3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。 4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。 5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。