替莫唑胺胶囊对比依托泊苷胶囊

处方药

处方药

泰道

拉司太特

100mg*5粒

25mg*40粒

胶囊剂

胶囊剂

替莫唑胺。

主要成份:依托泊苷，每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。

本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。

本品为软胶囊，内容物为无色或浅黄色透明黏液性液体。

Orion Corporation

Shibakawa Plant, Fuji Capsule

国药准字HJ20171090

H20160613

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品适用于小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期 间：口服本品，75mg/m2/日，共42天，同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。辅助治疗期 间：同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量：150mg/m2/日，共5天，然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开 始，根据前1周期不良反应，剂量可增至200mg/m2/日，或减至100mg/m2。常规患者治疗：以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日，共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日，均连用5天，28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2年。

本药为剧毒 药物，一定要在医生指导下服用。一般成人每日175～200mg，连续服用5天，停药3周，或每日50～75mg，连续服用21天，停药一周为一个疗程。 每一个疗程约1000mg，可连续2～3个疗程。药量及疗程根据病情和症状的严重性适当增减。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

1.血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。2.肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。3.肾脏 有时出现BUN升高。4.消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。5.过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。6.皮肤 有时出现严重的脱毛。7.神经 有时出现四肢麻木,头痛等。8.循环系统 可出现心电图改变,不整脉,低血压等。9.呼吸系统 可出现间质性肺炎。10.其它 有时出现倦怠,疲劳。

1、对本品及辅料过敏者禁用。2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

骨髓机能障碍,对本剂严重过敏者。

妊娠类型D，替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

动物实验表明有致畸出现,因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。因药物可进入乳汁中,哺乳期妇女应中止哺乳。

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

特别注意副作用,应慎。

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

因生理机能减退，应注意用药间歇及剂量。

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用，与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物，阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。

1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

1.本药可引起骨髓机能抑制，应经常进行血液，肝肾 功能检查，随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向，应慎重给药。2.对儿童及生殖年龄的患者给药时，应考虑到对性腺的影响。3.由于本药主要通过肝脏器排泄，所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

与其它抗肿瘤药物或放疗合用,可能增加骨髓抑制。