布地奈德气雾剂对比异烟肼片

处方药

处方药

200μg*100揿

00.5g

气雾剂

片剂

本品主要成份为布地奈德，化学名称:16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20二酮。

本品主要成分为异烟肼。

本品在耐压容器中的药液为白色混悬液体，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

上海上药信谊药厂有限公司

甘肃扶正药业科技股份有限公司

国药准字H20010552

国药准字H62020237

本品用于非糖皮质激素依赖性或糖皮质激素依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

1.异烟肼与其他抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 |2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防： |(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。 |(2)结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者。|(3)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病﹑霍奇金氏病),糖尿病,尿毒症,矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。 |(4)35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。|(5)已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。

喷雾吸入。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。1.在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是:(1) 成人：一日200-1600μg， 分成2-4次使用，较轻微的病例一日200-800μg，较严重的则是一日800-1600μg)。一般一次200μg，早晚各一次，一日共400μg；病情严重时，一次200μg，—日4次，一日共800μg。(2)2-7岁儿童：一日200-400μg，分成2-4次使用。(3)7岁以上儿童：一日200-800μg，分成2-4次使用。一日二次用药(早、晚)一般是足够的，在严重哮喘及哮喘加重时，将一日的剂量分成3-4次使用是有益的，当临床效果已达到时，维持剂量应逐步减量至能控制症状的最低剂量。2.对需要加强治疗效果的患者，可以增加布地奈德气雾剂的剂量，因为与服用口服激素的治疗相比，前者的全身性副作用发生率较小。3.非激素依赖的患者：一般在十天内达到治疗作用。对支气管分泌黏液过多的患者，开始时可同时给予一个短期(约2周)口服激素的治疗。4.激素依赖的患者：在开始由口服激素改用布地奈德气雾剂时，患者应处于相对稳定期，大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服激素合用十天左右。随后口服激素可逐渐减至最低剂量，在许多病例，布地奈德气雾剂可以完全替代口服激素。

1.成人: |(1)预防：一日0.3g，顿服。 |(2)治疗：与其他抗结核药合用，按体重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。|2.儿童:|(1)预防：每日按体重10mg/kg，一日总量不超过0.3g，顿服。 |(2)治疗：按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g，顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎)，每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

本品可能发生以下不良反应：1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶。2.口咽部念珠菌感染。3.速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。4.精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。

1.发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎)。|2.深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高)。|3.食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。|4.发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎)。|5.发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。|5.本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

对本品任一成份过敏者禁用。

肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。

1.未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。2.尚不知布地奈德能否进入乳汁，但应慎用。

1.本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。|2.异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

2岁以下儿童应慎用或不用。

严格按儿童用法用量使用。

50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

1.含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素，由于布地奈德具有极高的（约90%）肝脏首过代谢效应，故在较大的剂量范围内，该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。 2.在动物与患者的诱发试验中显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。 3.在高反应性病人，布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应，布地奈德还可以有效地预防运动性哮喘的发作。 4.家兔气雾吸入布地奈德400μg/天，连续一周，无局部刺激作用。5.小鼠吸入本品的最小致死剂量为100mg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的250倍）。6.小鼠口服布地奈德200μg/kg天（约为1/2最大推荐人用每日吸入剂量），连续91周，未见致癌作用。7.Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中，接受口服剂量50μg/kg/天（约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠神经胶质瘤的发生率明显增加，并有统计学意义，而对接受口服剂量10、25μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/20和1/8）的雄性大鼠及口服剂量为50μg/kg/天（约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量）的雄性大鼠未发现致癌作用。8.Ames实验、小鼠微核实验、小鼠淋巴瘤实验、人淋巴细胞染色体畸变实验、黑腹果蝇隐性致死实验及大鼠肝细胞培养物DNA修复实验研究证实，布地奈德无致突变作用和诱裂作用。9.大鼠皮下给予布地奈德20μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/10），母体增重，产前成活率、产时和哺乳期幼仔成活率下降，在5μg/kg（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/40）剂量下无此作用。10.家兔和大鼠分别皮下给予布地奈德25、500μg/kg/天（分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/4和2.5倍）可致死胎、幼仔体重下降、骨骼畸形，大鼠吸入布地奈德100～250μg/kg/天（约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/2～1/4）剂量时未见致畸和致死胎作用。

发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

1.不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。2.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。3.肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。4.肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。5.人长期使用布地奈德气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。

1.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺﹑吡嗪酰胺﹑烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。|2.对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素﹑丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。|3.有精神病﹑癫痫病史者﹑严重肾功能损害者应慎用。|4.如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。|5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

1.未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。2.作为皮质激素代谢的主要代谢酶-细胞色素P450 CYP 3A的强抑制剂，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。3.在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。

1.服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 |2.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。 |3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 |4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 |5.利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。 |6.异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 |7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。 |8.与阿芬太尼(alfentanil)合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕﹑动作不协调﹑易激惹﹑失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 |9.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。 |10.异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 |11.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 |12.与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 |13.与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 |14.本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。