替莫唑胺胶囊对比注射用氨磷汀

处方药

处方药

泰道

100mg*5粒

胶囊剂

替莫唑胺。

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。

Orion Corporation

国药准字HJ20171090

H20090360

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期 间：口服本品，75mg/m2/日，共42天，同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。辅助治疗期 间：同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量：150mg/m2/日，共5天，然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开 始，根据前1周期不良反应，剂量可增至200mg/m2/日，或减至100mg/m2。常规患者治疗：以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日，共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日，均连用5天，28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2年。

1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT3受体拮抗剂。4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。基线收缩压(mmHg)＜100　100～119120～139140～179≥180输注本品收缩压降低(mmHg)2025304050如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

1、低血压及低血钙患者慎用。2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

1、对本品及辅料过敏者禁用。2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

妊娠类型D，替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

药理作用:替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

1、有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。3、替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。3、推荐剂量下，小于1％的患者出现血钙浓度轻度降低。4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。