甲磺酸加替沙星片

甲磺酸加替沙星片

尿嘧啶替加氟片

甲基斑蝥胺。

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

通化金马药业集团股份有限公司

华润三九(北京)药业有限公司

国药准字H20040834

国药准字H11022268

用于原发性肝癌。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3个月为一疗程。最大剂量20～40片。

口服，一口3次，每次2-4片或遵医嘱。

对本品过敏者禁用；肾功能不全患者禁用。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。

儿童注意事项： 本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，日前不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应i茧愤，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险时，才可考虑。 老人注意事项： 老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大。

用于原发性肝癌。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

加替沙星为β-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同.本品抗菌作用是过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，木品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶阴性有萄球苗属、肺炎链球苗等链球菌属菌株。2.革兰氏阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌.肺炎克雷伯菌，阴沟肠杆菌。变形杆菌(奇异变形杆菌和普通奇异变形杆菌)。铜绿假单胞菌。枸橼酸杆菌和大肠埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。

与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T/B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤（T）及周围正常组织（N）中氟化尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因为相地地提高了氟尿的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解，加尿嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

已患泌尿系统疾病的病人，易出现尿路刺激，应注意多饮水，并经常查尿。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。