甲磺酸加替沙星片

甲磺酸加替沙星片

他克莫司胶囊

甲基斑蝥胺。

通化金马药业集团股份有限公司

国药准字H20040834

H20090695

用于原发性肝癌。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3个月为一疗程。最大剂量20～40片。

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1小时或进食后2-3小时服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用，并没有治疗期间的限制。静脉注射给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/mL范围间。24小时内输注20-250mL。此溶液不可以一次全量快速注释给药。当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7天。首次免疫抑制剂量-成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天，肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6小时以及肾脏移植手术24小时内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24小时的静脉输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天，而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制剂量-儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连续24小时的静脉输注，对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天，而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期，本药的药物动力学可能会改变，因此需要调整本药的剂量。如果疾病发生变化（例如产生排斥现象），必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆（例如明显的不良反应）出现，必须降低本药的剂量。当本药和激素合用时，激素用量通常可以减低，且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。对传统免疫抑制治疗无效如果病患以传统免疫抑制治疗无效，出现排斥作用时，本药的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及本药可能会延长环孢素的半衰期，并且产生毒性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后，方可开始使用本药治疗。实际上，通常是在停止给予环孢素后12-24小时才开始使用本药。由于环孢素的清除率可能会受影响，所以在换药后应继续监测环孢素的血药浓度。特殊病人肝功能不全之病患：对于手术前或手术后功能不全，如最初移植物功能不良的病患可能需要减低剂量。肾功能不全之病患：由于他克莫司的肾清除率很低，所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性，所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。本药的血中浓度不因透析而降低。老年病患有限的经验显示其剂量应同成年患者。

对本品过敏者禁用；肾功能不全患者禁用。

怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。

儿童注意事项： 本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，日前不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应i茧愤，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险时，才可考虑。 老人注意事项： 老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大。

用于原发性肝癌。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

加替沙星为β-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同.本品抗菌作用是过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，木品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性：1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶阴性有萄球苗属、肺炎链球苗等链球菌属菌株。2.革兰氏阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌.肺炎克雷伯菌，阴沟肠杆菌。变形杆菌(奇异变形杆菌和普通奇异变形杆菌)。铜绿假单胞菌。枸橼酸杆菌和大肠埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

已患泌尿系统疾病的病人，易出现尿路刺激，应注意多饮水，并经常查尿。

普乐可复必须在具备有适当装置实验室和丰富医疗资源的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法，负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。