枸橼酸他莫昔芬片对比氟尿嘧啶注射液

处方药

处方药

10mg(按他莫昔芬计算)

10ml：0.25g

片剂

注射剂

本品主要成份为枸橼酸他莫西芬。

本品主要成份:氟尿嘧啶。

黄山市天目药业有限公司

通化茂祥制药有限公司

国药准字H34021003

国药准字H22023469

主要用于晚期乳癌或手术后经放疗、化疗仍不能控制者。

本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌.亦常用于治疗乳腺癌﹑卵巢癌﹑肺癌﹑宫颈癌﹑膀胱癌及皮肤癌等.

日剂量可单次服用,也可分成两个相等剂量服用。他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg至40mg。

1.氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日,每疗程5～7克(甚至10克)。|2.若为静脉滴注,通常按体表面积一日300～500mg/m2,连用3～5天,每次静脉滴注时间不得少于6～8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。|3.用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。|4.腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次,2～4次为1疗程。

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。1.胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。2.生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。3.皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。4.骨髓：偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。5.眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。6.罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜 炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点,约在3～4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。|2.长期应用可导致神经系统毒性。|3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。

1.在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬。2.在孕妇中曾经有关于自发性流产,出生缺陷和胎儿死亡的少量报告,但是尚未确定因果关系。\\\\3.他莫昔芬也禁用于已知对本品或其中所含组份过敏的患者。

1.人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。|2.由于本品潜在的致突﹑致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

妊娠期间禁忌使用他莫昔芬。在孕妇中曾经有关于自发性流产,出生缺陷和胎儿死亡的少量报告,但是因果关系尚未确定。在啮齿类胎儿生殖管道发育的模型中,他莫昔芬所造成的改变和雌二醇,炔雌醇,克罗米酚以及乙烯雌酚(DES)相似。虽然对于这些改变的临床意义尚不清楚,但是一些这样的改变,尤其是阴道腺病,与子宫暴露于DES的年轻妇女所见到的改变相似,这些妇女阴道或子宫颈发生透明细胞腺癌的风险为1:1000。仅仅有少数的年轻妇女子宫暴露于他莫昔芬,并且未曾有阴道腺病或者阴道宫颈透明细胞腺癌的报告。绝经前的妇女在接受他莫昔芬治疗之前必须经过仔细检查,以除外妊娠。对于性活跃的妇女,应该建议她们在服用他莫昔芬期间避免怀孕,并且采取非激素的避孕方法。此外,还应该警告妇女,在服用他莫昔芬期间或终止治疗后两个月内怀孕,会对胎儿有潜在的风险。哺乳尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。因此,在哺乳期间不应该服用他莫昔芬。权衡治疗对于母亲的重要性来决定是停止哺乳,还是停止他莫昔芬治疗。

妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。

他莫昔芬不应用于儿童。

尚不明确

对老年患者无特殊的剂量建议。

尚不明确

1.药理作用:他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。他莫昔芬很可能是通过与靶组织，如乳腺和子宫的胞浆内雌激素受体结合而抑制内源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬对人体几个系统还表现出雌激素样作用，这包括子宫内膜、骨骼和血液脂质。2.毒理研究:在大鼠、兔子和猴进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性。一系列体外和体内诱变性实验未发现他莫昔芬有诱变性。他莫昔芬在一些体外实验和在啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤。但是，迄今尚未确定这些研究结果的临床意义。

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

1.有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。2.运动员慎用。

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突﹑致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。|2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。|3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其他有下列情况者慎用本品。|(1)肝功能明显异常。|(2)周围血白细胞计数低于3500/mm2﹑血小板低于5万/mm2者。|(3)感染﹑出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者。|(4)明显胃肠道梗阻。|(5)脱水或(和)酸碱﹑电解质平衡失调者。|4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。|5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。|6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。

1.当他莫昔芬与华法林或任何其它芳香豆素类抗凝药联合应用时,可能发生抗凝作用的显著升高。当开始这样的联合用药时,建议密切监测患者。2.当他莫昔芬和细胞毒药物联合应用时,血栓栓塞的风险增加。骨转移的患者使用他莫昔芬治疗初期,那些能够降低肾脏钙排泄的药物,例如噻嗪利尿剂,可能增加高钙血症的风险

1.曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。|2.本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。