醋酸甲羟孕酮分散片

醋酸甲羟孕酮分散片

盐酸托烷司琼注射液

本品主要成份及其化学名称为：醋酸甲羟孕酮。其化学名为:6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4，分子量：386.53。

盐酸托烷司琼。辅料为：注射用水。

南京先河制药有限公司

山西振东制药股份有限公司

国药准字H20010122

国药准字H20052476

用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

本品服用须经医嘱。子宫内膜癌及肾癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高达1g，性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。各种癌症病人恶液质及疼痛的姑息治疗：每日0.5～1g。对各种癌症化疗时保护骨髓作用：每日0.5～1g（由化疗前一周至一个疗程后一周）。

儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达每天5mg（按托烷司琼计）。  第1天静滴给药：将本品溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2—6天口服给药。  儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1h)立即服用。  成人：推荐剂量为每天5mg（按托烷司琼计），每日一次，6天为一疗程。  第1天静脉给药：将本品1支溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2—6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1h)用水送服。  代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。  肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变，但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的给药方案，则不必减量。

对醋酸甲羟孕酮及本品其他任何成分过敏者，各种血栓栓塞性疾病（血栓性静脉炎、肺栓塞等），严重肝功能损害，因肿瘤骨转移产生的高钙血症，月经过多，妊娠或哺乳期妇女禁用。 　　

对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，因此，妊娠期间不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。即将服用本品的育龄妇女应避免妊娠。妊娠或哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

动物试验表明本品对移植性肿瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗肿瘤作用与其孕激素活性有关。长期或超剂量服用可产生相应的激素类药物的症状。

药理作用盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。毒理研究遗传毒性:文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

1本药须在有经验的临床医师指导下使用，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况应立即停药。 2在连续大剂量MPA治疗时，应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症侯等，如出现这些症状应调整用药。 3本品可能会引起一定程度体液滞留。患有癫痫、偏头痛、气喘、心脏功能不全或肾脏功能不全者，使用本品时应谨慎观察。 4有抑郁病史的病人需仔细观察，抑郁复发病情严重者需停止用药。某些病人使用孕激素时，对葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者应慎用。

1高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。