功能主治:用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为:来曲唑 |
氯氧喹 |
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生产企业 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
通化茂祥制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H19991001 |
国药准字H20030359 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。 |
乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。 |
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用法用量 |
口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。 |
20~30mg·kg~·d~,分3次服。连服4周为1个疗程。 |
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副作用 |
对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。 |
对本品成分过敏者禁用。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 对孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
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成分 |
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。 |
乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。 |
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药理作用 |
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。 |
本品对肿瘤细胞DNA合成具有抑制作用,其作用方式属损伤DNA模板型,可损伤癌细胞DNA模板,使癌细胞溶酶体增大增多,导致破裂,释放多种水解酶,使癌细胞自溶死亡,并能激活肝内微粒P450酶。对人成骨肉瘤细胞体外抗瘤试验表明,本品作用24,48,72h的Ic分别为(9.32±0.84),(2.44±0.28),(1.74±0.18)ptg·mL~,均10ptg·mL~;氯氧喹75,150,300mg·kg(ig)对小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌实体型(EC)肿瘤的抑制率高于40%;对s一180腹水型及EAC小鼠的生命延长率50%,与对照组比较有明显差异(P0.01);此外氯氧喹对H丝,Lewis肺癌,P3。。和MA,,,等肿瘤模型的抑制率也高于40%。证明氯氧喹具有明显的抗肿瘤作用和较广的抗瘤谱,对荷瘤动物(s一180)的化疗(环磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明显的协同增效作用,同时能减轻放化疗的毒副反应,提高患者的生存质量,尤其是晚期恶性肿瘤患者。此外在多种疼痛模型中证实氯氧喹具有镇痛作用,且无依赖性。 |
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注意事项 |
1.本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。 3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9-116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例 |
长期服用定期检查血象及肝功能。 |