注射用硫辛酸

注射用硫辛酸

瑞格列奈片

硫辛酸。化学名称：（±）－5－[3－(1、2　一二硫杂环戊烷)]一戊酸。

本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

烟台只楚药业有限公司

诺和诺德(中国)制药有限公司

国药准字H20080523

国药准字HJ20171160

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

本品可用于静脉注射或肌肉注射，静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg的硫辛酸即相当于10-20ml注射液中加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。

对本品过敏者。

1 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。2 1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。3 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4 妊娠或哺乳妇女。5 8岁以下儿童。6 严重肾功能或肝功能不全的患者。7 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

儿童注意事项： 儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

儿童注意事项： 瑞格列奈尚未在18岁以下患者中进行研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜，锰，锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，?细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感。应在使用前将安瓿从盒内取出。

1肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。2同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。4在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。