功能主治:用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
(±)5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮盐酸盐 |
格列吡嗪。其化学名称为:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。 |
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生产企业 |
四川绿叶宝光药业股份有限公司 |
江苏平光制药(焦作)有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20050136 |
国药准字H20057658 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。 |
用于2型糖尿病 |
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用法用量 |
用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。 盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。口服,每日一次,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。 单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至每日一次,一次3粒(45mg)。 联合 |
口服 剂量因人而异,一般推荐剂量2.5~20mg/日,早餐前30分钟服用。日... |
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副作用 |
盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。 |
低血糖、胃肠道不适、头痛、皮疹、肝功能异常、贫血、白细胞减少。 |
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禁忌 |
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成分 |
用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。 |
用于2型糖尿病 |
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药理作用 |
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。毒理研究重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍),均发 |
本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 |
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注意事项 |
鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样,可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节),但此改变的 |
1. 定期监测血糖;2. 避免饮酒;3. 定期检查肝功能;4. 避免剧烈运动;5. 孕妇及哺乳期妇女慎用;6. 出现低血糖症状时及时处理。 |