瑞格列奈片

瑞格列奈片

吗替麦考酚酯片

本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

本品主要成分为吗替麦考酚酯

诺和诺德(中国)制药有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字HJ20171160

国药准字H20031277

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。

预防排斥剂量：应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，日服骁悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。

1 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。2 1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。3 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4 妊娠或哺乳妇女。5 8岁以下儿童。6 严重肾功能或肝功能不全的患者。7 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。避免同时联合使用硫唑嘌呤。

儿童注意事项： 瑞格列奈尚未在18岁以下患者中进行研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁中发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。

儿童注意事项： 根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】）。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。 患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见【药物相互作用】）。如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。 哺乳 对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。 老人注意事项： 吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，?细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2－乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

1肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。2同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。4在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。