硝酸异山梨酯喷雾剂

硝酸异山梨酯喷雾剂

缬沙坦分散片

主要成分：本品主要成份为：硝酸异山梨酯。 分子式：C6H8N2O8 分子量：236.14

缬沙坦。化学名称：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸分子式：C24H29N5O3分子量：435.52

山西医科大学制药厂

鲁南贝特制药有限公司

国药准字H14023848

国药准字H20051350

用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛，特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时，提前使用本品可预防心绞痛发作。

治疗原发性高血压。

使用时，先揭开药瓶盖帽，喷射阀门处于上方，药瓶垂直，按压喷射阀门数次至喷雾均匀后则可使用。但若停用时间较长，则需再按压阀门至喷雾均匀后方可使用。使用时将喷雾嘴对准口腔，按压4揿，可达到有效剂量2.5mg。

本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90mmHg＝；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显减少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。儿童用药：尚没有18岁以下患者用药安全性的资料。老年用药：不需要调整剂量。

用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛，特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时，提前使用本品可预防心绞痛发作。

治疗原发性高血压。

药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

1.使用时要直接将药液喷射到患者口腔粘膜。喷药时不要吸气，以免药液吸入气管。 2.低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压者慎用。

1. 开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。 2. 与保钾利尿剂（如氨苯喋啶）合用时，注意监测血钾，避免发生高血钾症。 3. 肾功能不全的患者 要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需要调整剂量。重度肾功能不全者（肌酐消除率﹤30ml/min）可能需减量。 4. 肝功能不全患者 不需要调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。 5. 健康人过量服用本品可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析消除。 6. 与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。