葛根素葡萄糖注射液

葛根素葡萄糖注射液

沙库巴曲缬沙坦钠片

　　本品主要成份为葛根素。 　　葛根素的化学名称为：8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮。 　　分子式：C21H20O9　分子量：416.4 　　辅料为葡萄糖，EDTA-2Na和注射用水，加适量NaOH或HCl调节pH值。

本品活性成份：沙库巴曲缬沙坦钠。

南京正大天晴制药有限公司

Novartis Pharma Stein AG

国药准字H20045632

注册证号H20170344

可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。

用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ级，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，与其他心力衰竭治疗药物(例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂)合用。

　　静脉滴注：0.4～0.6g/次，每日1次，15天为一疗程。

本品可以与食物同服，或空腹服用(参见【药代动力学】)。由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险，禁止本品与ACEI合用。如果从ACEI转换成本品，必须在停止ACE抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用本品(参见【禁忌】)。推荐本品起始剂量为每次100mg，每天两次。在目前未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中，用药经验有限，推荐本品的起始剂量为50mg，每天两次。根据患者耐受情况，本品剂量应该每2至4周倍增一次，直至达到每次200mg每天两次的目标维持剂量。血钾水平＞5.4mmol/l的患者不可开始给予本品治疗。SBP＜100mmHg的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注意监测血压变化。对于100mmHgSBP至110mmHg的患者，应考虑起始剂量为50mg，每天两次。如果患者出现不耐受本品的情况(收缩压95mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害)，建议调整合并用药，暂时降低本品剂量或停用本品(参见【注意事项】)。(详见说明书)。

　　1、严重肝、肾损害、心衰及其他严重器质性疾病患者禁用。 　　2、有出血倾向者慎用。 　　3、对本药过敏或过敏体质者禁用。

本品可导致以下具有临床意义的不良反应：血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症，详见【注意事项】。 临床试验经验： 由于临床试验是在不同条件下开展的，一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在其他临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且在临床试验中观察到的这种药物的不良反应发生率可能无法反映实际应用中观察到的发生率。 试验 PARADIGM-HF 试验中，在进入比较沙库巴曲缬沙坦钠片（诺欣妥?）和依那普利的随机双盲阶段之前，要求受试者完成分别为期 15 天和 29 天（中位值）序贯的依那普利导入期和诺欣妥?导入期。依那普利导入期有 1102 名患者（10.5%）永久终止研究，5.6%是由于不良事件，最常见的是肾功能损害（1.7%）、高钾血症（1.7%）和低血压（1.4%）。诺欣妥?导入期，另外 10.4%的患者永久终止治疗，5.9%是由于不良事件，最常见的是肾功能损害（1.8%）、低血压（1.7%）和高钾血症（1.3%）。由于这一导入期设计，下面描述的不良反应发生率低于预期的实际应用中的发生率。（详见说明书）

可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。

用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ级，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，与其他心力衰竭治疗药物(例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂)合用。

　　本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明 　　(1)对平滑肌的影响葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。 　　(2)对体温的影响兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显。 　　(3)对心血管系统的影响葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50(小鼠)分别为2.1±1.0，1.044、1.6～2.1和0.0375g/kg，静脉注射1g/kg葛根素不致小鼠死亡，小鼠腹腔注射0.8g/kg黄豆甙元无中毒症状。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/kg共3天，或一次口服黄豆甙元1和5g/kg，未见中毒症状。每天口服酒浸膏1g/kg或黄豆甙元25mg、50mg和100mg/kg连续2个月，狗每天口服酒浸膏2g/kg，连续14天，或黄豆甙元25和50mg/kg，连续2个月，不影响动物的行为，血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变。

　　1、使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。 　　2、出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。 　　3、血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。 　　4、本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、袋身破裂、渗漏者，请勿使用。 　　5、葛根素在低温下易析出，使用前仔细检查，如有析出物，室温25℃左右溶解澄清后使用。

1. 孕妇和哺乳期妇女禁用；2. 对本品成分过敏者禁用；3. 严重肝、肾功能不全患者慎用；4. 用药期间应定期监测血压、肾功能；5. 避免与保钾利尿剂、钾补充剂等药物合用。