盐酸维拉帕米缓释胶囊

盐酸维拉帕米缓释胶囊

盐酸胺碘酮片

本品主要成份为盐酸维拉帕米。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

黑龙江澳利达奈德制药有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20030377

国药准字H37021456

1.心绞痛：变异型心绞痛、不稳定性心绞痛。2.原发性高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1 心绞痛：每日一次，每次一粒（180mg）。 2 原发性高血压：每日一次，每次一粒（180mg）。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

1严重左心室功能不全。 2低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。 3病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。 4II或III度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。 5心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 6已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

儿童注意事项： 18岁以上儿童的安全性和疗效尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 维拉帕米可通过胎盘。仅用于明确需要且对胎儿无损害的孕妇。维拉帕米可分泌乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳。 老人注意事项： 老年病人的清除半衰期可能延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地，老年人应用较低的起始剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

1.心绞痛：变异型心绞痛、不稳定性心绞痛。2.原发性高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 2盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。 3维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率；减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率，但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞；维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间，但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度，可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期，加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率，甚至会诱发心室颤动。 4维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用，一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。 5维拉帕米减轻后负荷，抑制心肌收缩，可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中，维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人，维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消，心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人（例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%），或服用β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人，可能出现心功能恶化。 6动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用，是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/Kg/d，导致透镜状和/或缝线状改变，≥62.5mg/Kg/d时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。

1.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。 2.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6