功能主治:适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。适用于:1.轻、中度高血压病。2.高血压孕妇或先兆子痫。3.嗜铬细胞瘤。4.急进型高血压和高血压危象。5.控制全身麻醉时的低血压。
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:盐酸拉贝洛尔。 |
安立生坦 Ambrisentan |
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生产企业 |
大连美罗大药厂 |
Patheon Inc. |
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批准文号 |
国药准字H21023710 |
H20100704 |
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说明 | |||
作用与功效 |
适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。适用于:1.轻、中度高血压病。2.高血压孕妇或先兆子痫。3.嗜铬细胞瘤。4.急进型高血压和高血压危象。5.控制全身麻醉时的低血压。 |
适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。 |
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用法用量 |
口服,常用量每次100~200mg,每日2~3次,于饭后服用。严重高血压时剂量可增至每次400mg,每日3~4次。每日剂量不超过2400mg。 |
成人 :起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10... |
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副作用 |
脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。 |
目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息 ;但是,此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。 |
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禁忌 |
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成分 |
适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。适用于:1.轻、中度高血压病。2.高血压孕妇或先兆子痫。3.嗜铬细胞瘤。4.急进型高血压和高血压危象。5.控制全身麻醉时的低血压。 |
适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。 |
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药理作用 |
兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍;阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4,阻断β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下,其心率减慢作用比普萘洛尔轻,降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比,该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加,而普萘洛尔使之减少。 |
内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。 |
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注意事项 |
心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位,用药后要平卧3hr,以防体位性低血压发生。 |
血液学改变 :在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。 |