西拉普利片

西拉普利片

缬沙坦氨氯地平片(Ι)

本品主要成份为：西拉普利。其化学名称为：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品为复方制剂，其组份为每片含缬沙坦80mg，氨氯地平5mg。

上海罗氏制药有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

国药准字H19990344

注册证号H20150310

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

治疗原发性高血压。本品用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

口服：应在每天的同一时间内服药，餐前或餐后服药均可。1 原发性高血压：通常剂量是2.5～5.0mg，每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂，每日1次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日1次5mg仍不能控制血压时，则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。2 肾性高血压：与原发性高血压相比，血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时，起始剂量应为0.5mg或0.25mg，每日1次。维持剂量应按个体调整。3 服用利尿剂的高血压病人：在治疗前2～3天，应停用利尿剂以减少可能发生的症状性低血压。但如需要，以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg，每日1次。4 慢性心力衰竭：可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用治疗慢性心力衰竭，起始剂量应以0.5mg，每日一次，并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg，每日1次的最大维持剂量。此外，若需要把维持剂量调整至1～2.5mg之间，应根据病人的反应、临床状况及耐受性而进行调整。通常最大剂量为5mg，每日1次。　临床试验结果证明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率相互关联，因此慢性心力衰竭和肾功能不全病人应按肾功能调整用药剂量。（见下表）　肌酐清除率起始剂量最大剂量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根据血压情况　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，应在不进行透析时服用，剂量应根据血压情况调整。如同其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，使用高流量聚丙烯腈膜透析时会产生过敏反应，要避免这种情况，就应改用其他降压药，或是改换透析膜种类。5 肝硬化：在极少情况下肝硬化病人需服用。由于可能会导致严重的低血压，故必须以0.5mg或0.25mg每日1次的起始剂量谨慎用药。6 老年人：以每日0.5mg片剂作为起始剂量进行治疗，并根据不同病人的耐受性、疗效及临床状况以1～2.5mg的维持剂量用药。7 儿童：由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。

氨氯地平每日1次2.5-10 mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320 mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。 缬沙坦的不良反应通常与剂量无关 ；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。 用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用本品。 添加治疗 ：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用本品进行联合治疗。 氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用本品，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。 替代治疗 ：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的本品进行治疗。 停用受体拮抗剂的相关信息，请参见注意事项。 氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议本品与水同服。 肝肾功能损伤 ： 轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用（见禁忌）。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用本品（见注意事项）。

1 对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。 2 主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。 3 单侧或双侧肾动脉狭窄病人。

本品的研究： 在超过2600名高血压患者中进行了缬沙坦氨氯地平片的安全性评价；其中超过1440名患者接受了6个月以上的治疗，超过540名患者接受了1年以上的治疗。不良反应通常轻微且短暂，只有极少数情况下需要停药。 不良反应的总体发生率为非剂量依赖性且与性别、年龄和种族均无关。在安慰剂对照的临床研究中，缬沙坦氨氯地平片治疗组有1.8%的患者由于副作用而停药，安慰剂组中此患者比例为2.1%。最常见的停药原因为外周水肿（0.4%）和眩晕（0.2%）。 安慰剂对照的临床试验中，至少2%的接受本品治疗的患者发生不良反应，并且在缬沙坦氨氯地平片组 （n=1437） 中的发生率高于安慰剂组 （n=337） 的不良反应有：外周水肿 （5.4%比3.0%）、鼻咽炎 （4.3%比1.8%） 上呼吸道感染 （2.9%比2.1%） 和头晕 （2.1%比0.9%）。 不到1%的患者发生体位性事件 （直立性低血压和体位性头晕）。 安慰剂对照的临床试验中，缬沙坦氨氯地平片组出现的其他不良反应 （0.2%） 列于下文。不能确定这些不良反应是否由本品引起。 血液和淋巴系统疾病：淋巴结病 心

儿童注意事项： 由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。 尚不明确本品是否能进入人类乳汁中，但由于动物资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期妇女不应使用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：详见说明书。儿童用药：尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。老年用药：在对照临床研究中，323（22.5%）接受本品治疗的高血压患者年龄≥65岁，79（5.5%）名患者年龄≥75周岁。未观察到本品在此患者人群中的有效性和安全性具有总体差异，但不排除某些老年患者对药物更敏感。 氨氯地平：苯磺酸氨氯地平片研究中，年龄在65周岁及以上的受试者人数不足，不能确定他们的药物反应是否与年轻受试者有所不同。其他临床经验中没有发现老年患者和年轻患者之间有不同的反应。通常来说，需谨慎选择老年患者中用药的剂量，一般从最低剂量开始，老年患者的肝、肾和心脏功能降低的发生率较高，并经常伴有其他疾病或正在接受其他药物治疗。氨氯地平在老年患者中的清除率降低，导致AUC升高约40-60%，因此老年人使用氨氯地平时，通常使用较低起始剂量2.5mg/天开始治疗。 缬沙坦：在缬沙坦的对照临床研究中，1214 （36.2%）名接受了缬沙坦治疗的高血压患者年龄在65周岁或以上，265 （7.9%） 名患者年龄在75周岁或以上。在此患者人群中，没有观察到缬沙坦的有效性或安全性有总体差异，但不排除某些老年

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

治疗原发性高血压。本品用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服吸收转化为药理活性的西拉普利拉，它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，并使血浆肾素活性增高、醛固酮分泌减少，从而使血管舒张、血管阻力降低而产生降压作用。

1.用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压。特别是因呕吐、腹泻，先已服用利尿剂、低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。 2.急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液水或扩容剂。 3.慢性心力衰竭病人用可能会导致血压显著降低。 4.外科麻醉：血管紧张素转换酶抑制剂与具有降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，发生这种情况时，则应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。 5.过敏样反应：虽然过敏样反应机制尚未确立，但已有临床显示，病人在服用血管紧张素转换

1.孕妇和哺乳期妇女禁用；2.对本品成分过敏者禁用；3.严重肝功能不全患者慎用；4.可能影响驾驶和机械操作能力；5.定期监测血压和肾功能。