功能主治:用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
本品主要成分为托拉塞米,化学名为:1-异丙基-3-[(4–间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。化学结构式:分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6分子式:684.82 |
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| 生产企业 |
湖北百科亨迪药业有限公司 |
阿斯利康制药有限公司 |
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| 批准文号 |
国药准字H20040075 |
国药准字H32025390 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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| 用法用量 |
充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服。如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物。 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。2.急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。3.不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次 |
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| 副作用 |
肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对本品及磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用本品。 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕。循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。其余详见说明书。 |
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| 禁忌 |
儿童注意事项: 儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立,应慎用本品。早产儿服用另一种髓袢利尿剂后,观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿,偶尔与肾钙化作用有关,结石有时在X线片中几乎看不见,但有时呈鹿角形填充在肾盂中。有一些结石可以自行消失,氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用后高尿钙症的发生率下降。其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后,持续性动脉导管未闭的风险增加,可能与前列腺素E介导作用有关。未对此类患者使用本品进行过研究。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.孕妇:本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对兔子的剂量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时,胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。 由于未在孕妇中进行过充分的对照试验,且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应,故孕妇服用本品时必须权衡利弊。 2.哺乳期妇女:目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于许多药物可在人乳汁中分泌,故哺乳期妇女应慎用本品。 老人注意事项: 在美国进行本品的临床试验中,24%的患者年龄在65岁以上,大约4%的患者的年龄在75岁以上老人。结果显示老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
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| 成分 |
用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
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| 药理作用 |
本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-载体系统,使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。 |
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| 注意事项 |
1.使用本品者应定期检查血电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2.本品开始治疗前排尿障碍必须纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。 3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗。这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。 4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。 5.前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。 6.在刚开始用本品治疗或由其它药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别人警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
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