骨化三醇注射液

骨化三醇注射液

阿法骨化醇软胶囊

本药是一种人工制造的钙化三醇，制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射。除活性成分外，本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4mg；氯化钠1.5mg；抗坏血酸钠10mg；无水磷酸二氢钠7.6mg；一水磷酸一氢钠1.8mg；依地酸二钠加至1。

本品主要成份为：阿法骨化醇。结构式：分子式：C27H44O2分子量：400.65

上海雅培制药有限公司

上海信谊延安药业有限公司

H20050153

国药准字H20010618

应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。

1.佝偻病和软骨病。 2.肾性骨病。 3.骨质疏松症。 4.甲状旁腺功能减退症。

开始用0.5μg（0.01μg/kg体重/次），每星期给予3次。血液透析完毕时，通过静脉导管推注1次。如果生化参数反应满意，没有异常的临床表现，可以每隔2-4星期增加剂量0.25-0.5μg。大多数进行血液透析的病人剂量为0.5-3μg(0.01-0.05μg/kg体重)/次，每星期3次。同时摄入足够的钙剂800mg/日。

口服：成人，慢性肾功能不全和骨质疏松症：每次0.5mg(2粒），每日1次，或遵医嘱。儿童，应遵医嘱。

高血钙的病人或维生素D中毒患者。对本药过敏者。

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

儿童注意事项： 给小儿服用本品时，应充分观察血清钙值，尿中钙/铬比值等，同时慎重掌握服用量，从少量渐增，以免过量服用。 妊娠与哺乳期注意事项： 关于孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立。 老人注意事项： 一般来说，因高龄者的生理机能低下，要注意服用量。

应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。

1.佝偻病和软骨病。 2.肾性骨病。 3.骨质疏松症。 4.甲状旁腺功能减退症。

本药是一种人工制造的钙化三醇,制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射,除活性成分外,本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4mg;氯化钠1.5mg;抗坏血酸钠10mg;无水磷酸二氢钠7.6mg;一水磷酸一氢钠1.8mg;依地酸二钠加至1.1mg,酸碱度接近pH7.2(6.5-8.0),钙化三醇是一种无色结晶的化合物,自然存在于人体之内,它溶于有机溶剂,但不太溶于水,其化学名为9,10开环胆固醇--5,7,10(19)-三烯-1-alpha;-3-beta;25三酮,常用名为1-alpha;-25-二羟胆钙化醇或1-alpha;-25-二羟维生素D3,钙化三醇是维生素D3(胆钙化醇)衍生的具有药理活性的物质,维生素D由自然或内生供给,人类主要依靠紫外光照射,皮肤把7-脱氢胆固醇转化为维生素D3,维生素D3在其靶组织进行完全作用之前,必须在肝脏和肾脏发生代谢作用,首次转化需要存在于肝脏的维生素D325羟化酶催化,生成25-羟-D3,下一羟化作用在肾组织的线粒体中进行,通过肾的25羟维生素D31-alpha;-羟化酶的激活,反应生成1,25-二羟D3,这是维生素D3的有效作用形式,钙化三醇的作用部位是小肠,骨,肾和甲状旁腺,可刺激小肠转运钙的作用,促进小肠吸收钙,并能与甲状旁腺激素协同促进对钙的回吸收,不增加肾小管重吸收钙,钙化三醇还可直接抑制甲状旁腺激素的合成和分泌,尿毒症病人会发生抗维生素D,这是因为肾衰竭时,无法把钙化三醇的前体转化为活性化合物钙化三醇,

1增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。 2增加转化生长因子-b(TGF-b)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。 3调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

注射前应该检查注射剂有无变色或沉淀，弃掉用剩的部分。使用本药期间，应停用维生素D及衍生物。病人在透析期间，应该使用非铝结合的磷酸化合物来控制血清磷的水平。血清钙与磷的乘积不得超过70。长期大量使用可引起慢性高血钙症，能导致全身性血管钙化，肾钙质沉着和其它软组织钙化。必要时应作X光检查，以便尽早确诊。在治疗早期调整剂量时，最少每星期检查2次血钙，血磷。一旦发现高钙血症，应该立即停药。避免使用含镁的抗酸药，定期检查血清钙、磷、镁和碱性磷酸酶，以及24hr尿钙和尿磷。致癌、致畸性及对生育能力的影响动物实验未发现

1青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。 2用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。 3出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。 4超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。 5.孕妇不宜用，安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。