克林霉素磷酸酯注射液

克林霉素磷酸酯注射液

拉坦前列素滴眼液

本品主要成份为：克林霉素磷酸酯，其化学名称为：甲基6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯。 分子式：C18H34ClN2O8PS 分子量：504.96

本品主要成份为：拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

湖南迪诺制药有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

国药准字H20057419

注册证号H20171094

1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。（2）皮肤和软组织感染、败血症。（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

本品可静脉滴注给药，也可肌肉注射给药。1. 成人，剂量如下：中度感染：0.6～1.2g/日，可分为2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）；严重感染：1.2～2.4g/日，可分为2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次），或遵医嘱；2.儿童，剂量如下：中度感染：15～25mg/kg/日，可分为3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）；重度感染：25～40mg/kg/日，可分为3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次），或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100ml-200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。

成人推荐剂量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物（包括拉坦前列素）。有报道显示，每天使用此类药物一次以上，可能会降低拉坦前列素的降眼压效果，引起反常的眼压升高。 使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜（隐形眼镜），并在使用15 分钟后才可重新佩戴。 如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 儿童：见【儿童用药】。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

观察到的绝大多数不良事件均在眼部。在一项5 年的开放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出现虹膜色素沉着（见【注意事项】）。其他的眼部不良事件一般都是短暂的且只在用药时发生。 依据发生频率，不良事件可分为：很常见（1/10），常见（1/100 且 感染和侵染 未知：疱疹性角膜炎 眼 很常见：虹膜色素沉着、轻至中度结膜充血、眼刺激（灼烧感、有砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感）、睫毛和毳毛变化（变长、变粗、色素沉着、睫毛数量增加）（大多数为日本的患者）。 常见：暂时性点状上皮糜烂（大多无症状）、睑炎、眼痛、畏光。 少见：眼睑水肿、干眼、角膜炎、视物模糊、结膜炎。 罕见：虹膜炎/葡萄膜炎（许多病人具有伴随的诱因）、黄斑水肿、有症状的角膜水肿和糜烂、眶周水肿，倒睫毛有时引起眼刺激，在睑板腺腺体开口处双排睫毛（双行睫毛）。 未知：虹膜囊肿、眶周和眼睑的变化导致眼睑沟加深。 神经系统 未知：头疼，头晕。 心脏 非常罕见：加重心脏病患者的心绞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和纵隔 罕见：哮喘、哮喘加重和呼吸困难。 皮肤和皮下组织 少见：皮疹。 罕见：眼睑局部皮肤反应，眼睑皮肤变暗。 未知：中毒性表皮坏死

儿童注意事项： 小于4岁儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。 老人注意事项：

孕妇及哺乳期妇女用药：1.生育：在动物研究中未发现拉坦前列素对雄性和雌性动物生育力有影响。（见【药理毒理】）2.孕妇：本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立，但它对妊娠过程，胎儿及新生儿可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用本品，或者停止哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性与有效性尚未建立。本品不推荐用于儿童。老年用药：参见【用法用量】。

1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。（2）皮肤和软组织感染、败血症。（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

药理作用：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性；需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究：遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

1和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者。2与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌；与红霉素呈拮抗作用、不宜合用。3肝、肾功能损害者、胃肠疾患如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。4使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，0.25g～0.5g，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.125g～0.5g，每日4次进行治疗。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30%可发生此作用。 多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等，黄-棕混合色发生率最高。 纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰、绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使