醋甲唑胺片

醋甲唑胺片

妥布霉素滴眼液

本品主要成分及其化学名称：主要成分：醋甲唑胺，化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺。其分子式与分子量：C5H8N4O3S2，236.26

活性成份:妥布霉素。

杭州澳医保灵药业有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

国药准字H20083760

注册证号H20140811

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日2次。

轻度及中度感染的患者，每4小时一次;重度感染的患者每次2滴，每小时一次。或白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

1 肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2 有磺胺过敏史的患者禁用。

常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应，如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖类甙线抗生素也会出现这些不良反应。尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将眼用妥布霉素滴眼液与氨基糖甙类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。

儿童注意事项： 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 2.尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。 老人注意事项： 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：对三种动物进行的生殖实验研究，应用妥布霉素，剂量为人体全身通常用药的33倍，未出现生育力下降或胎儿损害。但目前尚无证据确凿的有关孕妇的临床研究报告，因此孕妇只有在确实必要时才可使用本品。2.哺乳期妇女：由于哺乳时可能会产生不良反应，建议根据临床权衡利弊，或者停止哺乳或者停止用药。儿童用药：临床研究显示妥布霉素能安全、有效地应用于儿童患者。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

本品化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60％，在体内仅55％的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90％～95％的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40％。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

1.体外实验显示妥布霉素对下列菌种有特殊疗效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及对青霉素耐药的菌种。链球菌：A组溶血性链球菌、非溶血性链球菌及肺炎链球菌，绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气大肠杆菌、奇异变形杆菌（吲哚阴性）与吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌与结膜炎嗜血杆菌、结膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌属。2.细菌敏感性实验显示，对庆大霉素耐药的菌种，对妥布霉素仍然敏感。目前尚未发现对妥布霉素有耐药性的菌属，但长期使用可能会产生细菌的耐药性。

1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。 3.本品不能长期用于控制眼压。

1.不能用于眼内注射。局部用氨基糖甙类抗生素可能会产生过敏反应。如果出现过敏，应停止用药。 2.与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。如果出现二重感染，应及时给予适当的治疗。