注射用苯唑西林钠

注射用苯唑西林钠

地氯雷他定分散片

苯唑西林钠。其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。分子式:C19Hl8N3Na05S•H20。分子量:441.44

本品主药成分为：地氯雷他定。

上海新亚药业有限公司

海南普利制药股份有限公司

国药准字H31020919

国药准字H20040972

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

1 本品供肌内注射时, 每 0.5g 加灭菌注射用水 2.8m1 。肌内注射成人一日 4～ 6 g , 分 4 次给药；静脉滴注成人一日 4～8g, 分 2～4 次给药, 严重感染每日剂量可增加至 12g 。  2 小儿体重 4Okg 以下者, 每 6 小时按体重给予 12.5～25mg/kg, 体重超过 4Okg 者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg 者, 日龄 1～14 天者每 12 小时按体重 25m/kg, 日龄 15～30 天者每 8 小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每 8 小时按体重 25mg/kg, 日龄 15～30 天者每 6 小时按体重 25mg/kg。 3 轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量 , 严重肾功能减退患者应避免应用大剂量 , 以防中枢神经系统毒性反应发生。 

口服，无需用水或用少量水，将片剂放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作吞下，12岁以上青少年及成人一次1片，一日1次。2岁至12岁的儿童一次半片，一日1次。

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

对本品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 老人注意事项： 按成人剂量服用。

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性、对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素、笨唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。在猴子的长期毒性试验研究(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病,未见动物死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

1应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 2对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 3有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。 4孕妇及哺乳期妇女用药：目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 5新生儿尤其早产儿应慎用。

由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。