雷贝拉唑钠肠溶片对比头孢克洛缓释片

处方药

处方药

迪康

20mg*5片

片剂(肠溶)

本品主要成份为雷贝拉唑钠。

本品主要成份为头孢克洛。

本品为肠溶衣片，除去包衣显白色或淡黄色。

成都迪康药业股份有限公司

山东淄博新达制药有限公司

国药准字H20040715

国药准字H20040402

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）综合征。辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌。

本品适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染：1.扁桃体炎、扁桃体周围炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后感染；2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系统感染；3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎；4.上颌骨周围炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染；5.睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎；6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱病、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。

通常，成人每日口服1次雷贝拉唑钠计10mg，根据病情也可每日口服1次20mg.在一般情况下，胃溃疡﹑吻合口溃疡﹑反流性食管炎的疗程为8周﹑十二指肠溃疡的疗程为6周.

口服，成年人常用剂量为一次375mg(一次1片)，一日2次，重症患者剂量加倍。

1.据报告，在日本总病例1，244例中，有22例(1.77%)出现了不良反应。此外，据报告有82例(6.59%)的 临床检查值出现异常(至获审批时)。2.严重的不良反应(1)休克:有报告指出，类似药物(奥美拉唑﹑兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应终止用药，并采取适当的处置。(2)全血细胞减少﹑血小板减少﹑粒细胞缺乏症:有全血细胞减少(概率不明)﹑血小板减少(0.1～5%不满)﹑粒细胞缺乏症(概率不明)出现，一旦确认，应终止服用，给予适当处置。另外，类似药物(奥美拉唑﹑兰索拉唑)有溶血性贫血的报告。(3)肝功能障碍:因为有肝功能障碍(0.1～5%不满)﹑黄疸(概率不明)的情况，所以一旦确认，应终止服用，给予适当处置。3.严重的不良反应(国外病例)视力障碍:在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。4.其它不良反应(1)过敏症:0.1％～5％以下发生皮疹﹑荨麻疹，0.1％以下产生瘙痒感。如出现此类症状，应中止用药。(2)血液:0.1％～5％以下发生红细胞减少﹑白细胞减少﹑白细胞增多﹑嗜酸性粒细胞增多﹑嗜中性粒细胞增多﹑淋巴细胞减少。用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。(3)肝脏:0.1%～5%以下出现AST﹑ALT﹑ALP﹑γ-GTP﹑LDH﹑总胆红素升高。用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。(4)循环系统:0.1％以下出现出现心悸。(5)消化系统:0.1%～5%以下出现便秘﹑腹泻﹑腹胀感，0.1％以下出现恶心﹑下腹部痛﹑消化不良。(6)精神神经系统:0.1%～5%以下出现头痛，0.1％以下出现眩晕﹑困倦﹑四肢乏力﹑感觉迟钝﹑握力低下﹑口齿不清﹑步态蹒跚。有1例肝硬化患者出现四肢乏力﹑感觉迟钝﹑握力低下﹑口齿不清﹑步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱﹑识辨力丧失和嗜睡。(7)其它0.1%～5%以下出现浮肿﹑总胆固醇/中性脂肪/BUN升高﹑蛋白尿，0.1％以下出现倦怠感。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

1.对雷贝拉唑钠﹑苯并咪唑代谢产物或辅料过敏者。2.孕妇和哺乳期妇女禁用。

1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。2.本品可能通过乳汁分泌 故避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。

目前尚无儿童服用本品的安全性和有效性资料。

1.临床研究表明，未见65岁以上患者与年轻患者在疗效与安全性方面有差异，但不排除某些老年患者的敏感性更强。2.由于本药主要在肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应(参照“不良反应”项时，应谨慎给与，必要时应停止用药

1.药理作用：(1)雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃黏膜中排出。(2)抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2~4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2~3天。2.毒理研究：(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。(3)对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,每日1次，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

本品为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其他头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。 体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性： 革兰氏阳性菌： 金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌，本品对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。 革兰氏阴性菌： 流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)。

1.患者在治疗期间应注意观察，累积剂量尽可能保持在疾病治疗所要求的最低剂量。2.雷贝拉唑钠治疗胃或食管疾病前，应排除胃或食管恶性病变的可能性。3.长期治疗的患者(尤其是治疗超过一年的)应定期监测。4.患者应注意波利特片不能咀嚼或压碎，应整片吞服。5.有药物过敏史的患者慎用本品，另外，有肝硬化患者服药后出现精神神经系统不良反应的报告，因此肝功能损伤患者用药时应慎重。

1.对青霉素过敏者应慎用。 2.对于肾功能轻度不全者，可不减用量；对肾功能严重不全或完全丧失者，应降低用量。 3.长期应用可致菌群失调，还可引起继发性感染。 4.青霉素系列抗生素有过敏既往史的患者慎用；本人、双亲、兄弟有支气管哮喘，发疹，荨麻疹等过敏性体质者慎用。 5.临床检验值有时会出现直接coombs试验阳性；有时会出现尿糖假阳性。

1.雷贝拉唑钠通过肝脏细胞色素P450(CYP450)代谢。健康人群的研究表明，雷贝拉唑钠与通过细胞色素P450(CYP450)代谢的华法令﹑苯妥英﹑茶碱或安定没有明显的临床相互作用。2.由于雷贝拉唑钠强烈和持久地抑制胃酸分泌，可影响依赖pH吸收的药物(32%降低酮康唑和22%升高地高辛水平)。因此，当患者同时使用波利特与这些药物时，可能需要监测以确定是否需要调整剂量。3.在临床研究中，制酸剂曾与波利特合用。在特别的为确立药物作用而设计的研究中， 与液状制酸剂无相互作用。4.与食物无相互作用。5.体外人体肝细胞线粒体的研究显示，雷贝拉唑钠可通过CYP450的同功酶CYP2C19和CYP3A4。6.在这些研究中，达到期望人体血浆浓度的雷贝拉唑钠既不诱导也不抑制CYP3A4。虽然体外研究不能总是预测活体状况，但这些结果仍可说明雷贝拉唑钠与环孢菌素之间没有相互作用。

1.严重不良反应 (1)休克、过敏反应(呼吸困难、全身潮红、浮肿等)：给药时应注意观察，一旦发现即终止给药，并予适当的处置。 (2)急性肾功能不全等严重肾损害，注意观察，一旦出现应停止给药并处理。 (3)伪膜性大肠炎伴血便：当腹痛、多次腹泻时，应终止给药并做适当处理。 (4)皮肤、粘膜、炎症、眼症候群(sterens-Johnson症候群)，中毒性表皮坏死(Lyell症候群)：应立即停药并作处理。 (5)间质性肺炎、PIE症候群：有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、红血球增多等伴随的间质性肺炎，PIE症